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艾伏尼布作用机制

发布时间:2023-07-19 15:54:18 阅读:82 来源:问药网
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艾伏尼布

艾伏尼布 生产厂家:中国基石药业 功能主治:白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期 用法用量:用法用量  1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。  2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。  3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。  4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。  每天应在同一时间口服TIBSOVO片。  5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。  6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。  2次服药间隔不能少于12小时。  7、急性髓系白血病患者  8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。  9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者:  尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。  对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。  10、毒性的监测和剂量调整:  在开始治疗前测量心电图(ECG)。  在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。  及时处理任何异常情况。  11、根据毒性情况,中断用药或减少剂量。
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  艾伏尼布主要作用于胆管癌患者中的IDH1基因突变。IDH1基因突变会导致某些代谢途径的异常,从而促进癌细胞的生长和扩散。这种异常的代谢通常涉及NADPH氧化酶抑制剂,其作用是调节细胞内氧化还原平衡,进而对细胞的功能和生物化学过程产生影响。
  在正常情况下,IDH1酶的作用是将异柠檬酸(α-KG)转化为α-羟戊二酸(2-HG)。然而,在胆管癌患者中,IDH1基因发生突变,使得IDH1酶发生功能异常,导致代谢途径紊乱和2-HG的过度积累。2-HG的过度积累会干扰细胞内的氧化还原平衡,并促进癌细胞的生长和浸润。
  艾伏尼布作为一种竞争性抑制剂,通过阻断IDH1酶的活性来干扰2-HG的产生。与胆管癌患者中的IDH1基因突变结合,艾伏尼布可迅速吸附在IDH1酶特定的活性位点上,阻止其将α-KG转化为2-HG。这样,艾伏尼布通过抑制2-HG的产生,可以恢复细胞内的氧化还原平衡,减少癌细胞的生长和扩散。
  除了抑制2-HG的产生,艾伏尼布还具有其他多种抗癌作用。例如,该药物还可以抑制癌细胞的增殖、诱导细胞凋亡等。研究显示,艾伏尼布能够影响胆管癌细胞的基因表达,并调节一系列相关蛋白的活性,从而有效地抑制癌细胞的生长和扩散。
  艾伏尼布的治疗效果已在临床试验中得到证实。目前,它被广泛应用于胆管癌患者的治疗中,并显示出显著的疗效。一项阶段性研究结果表明,艾伏尼布可显著降低胆管癌患者的病情进展风险,同时延长患者的生存期。
  然而,艾伏尼布也存在一些潜在的不良反应和药物相互作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳等。此外,与其他药物的联合应用可能会导致药物相互作用,增加潜在的不良反应。因此,在使用艾伏尼布之前,医生需要充分评估患者的病情,对潜在风险和益处进行综合评估。
  总之,艾伏尼布作为一种靶向治疗药物,通过抑制IDH1基因突变引起的2-HG的产生,来抑制胆管癌的生长和扩散。虽然该药物的治疗效果已被证实,但仍需要进一步的研究来了解其作用机制以及潜在的不良反应。希望通过不断的研究和发展,能够为胆管癌患者提供更加有效和个体化的治疗方案。