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图卡替尼作用机制

发布时间:2023-07-20 11:04:54 阅读:83 来源:问药网
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图卡替尼

图卡替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率 用法用量:用法用量  推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  建议患者吞咽整个TUKYSA(妥卡替尼)片剂,吞咽前不要咀嚼,压碎或分裂。  患者不要服用破裂或不完整的片剂。  患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(妥卡替尼),空腹服用。
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  图卡替尼通过与HER2受体的胞外结构进行特异性结合,阻断了HER2受体与其他激动剂如表皮生长因子(EGF)等的结合,从而抑制了HER2信号通路的激活。HER2信号通路在正常情况下负责控制细胞生长和分裂,但在HER2阳性乳腺癌中,由于存在基因扩增或突变等异常,导致HER2过度表达和信号传导的异常激活。图卡替尼的抑制作用可以有效地抑制这种异常激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
  在临床试验中,图卡替尼被证明对HER2阳性转移性乳腺癌患者具有显著的临床疗效。一项名为HER2CLIMB的III期临床试验显示,与安慰剂相比,加用图卡替尼的患者的生存期明显延长。此外,在该试验中,图卡替尼还显著提高了患者的整体生存率和无进展生存期。这一结果使图卡替尼成为乳腺癌治疗中的重要药物之一。
  图卡替尼与其他HER2抑制剂相比具有一定的优势。首先,图卡替尼可以穿过血脑屏障,进入中枢神经系统,抵抗脑转移中的HER2阳性肿瘤发展。其次,由于图卡替尼具有良好的耐受性和安全性,可以与其他常用的抗癌药物如曲妥珠单抗、化疗药物以及内分泌治疗联合使用。最后,由于图卡替尼是一种口服药物,患者可以在家中轻松使用,减少了住院费用和不便之处。
  图卡替尼作为一种新型的口服HER2抑制剂,对于HER2阳性转移性乳腺癌患者具有重要的临床意义。它通过抑制HER2信号通路的激活,抑制了肿瘤细胞的生长和扩散,从而有效地抑制了HER2阳性乳腺癌的发展和转移。临床试验结果表明,图卡替尼在提高患者生存期和无进展生存期方面取得了显著效果。凭借其良好的耐受性和安全性,以及可以与其他常用抗癌药物联合使用的优势,图卡替尼在乳腺癌治疗中有着广阔的应用前景。