索托拉西布
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
查看详情
索托拉西布是一种口服药物,它与KRAS G12C突变相关的肺癌细胞有高选择性的结合能力,并能够阻断其活性。通过对KRAS G12C的靶向抑制,索托拉西布能够阻止肺癌细胞的不受控制增殖,并在细胞周期中诱导凋亡,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
早期临床试验显示,
索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)方面表现出良好的疗效。研究表明该药物不仅对于既往经历多种治疗失败的患者有效,而且还具有较低的副作用发生率。此外,索托拉西布还显示出长期的耐药性。
然而,长期的耐药性问题仍然是当前关注的焦点之一。一项研究发现,长期暴露在索托拉西布中的肺癌细胞会产生不同程度的耐药性。在这些细胞中,研究人员发现了一系列与药物敏感性降低相关的突变。
对于
索托拉西布耐药的机制还需要进一步的研究来揭示,以便开发更好的耐药机制干预措施。一种可能的解决方案是联合使用索托拉西布和其他抗肿瘤药物进行治疗。研究表明,联合使用索托拉西布和某些化疗药物,如含有KRAS通路抑制作用的MEK抑制剂,可以增强药物的疗效,并减少耐药的发生率。
此外,科学家还需要进一步了解KRAS突变的多样性和复杂性,以便更好地理解
索托拉西布的治疗效果和耐药性问题。一些研究正在进行中,探索KRAS突变的潜在机制和途径,以及针对这些机制的新一代抗肿瘤药物的研发。
总结起来,索托拉西布作为一种针对KRAS G12C基因突变的抗肺癌药物,已经取得了一定的疗效,并显示出较低的毒副作用。然而,长期的耐药性问题仍然是一个挑战。未来的研究需要更深入地理解肺癌细胞对索托拉西布的耐药机制,并提出更好的耐药性干预措施,以便为肺癌患者提供更有效的治疗方案。