马昔腾坦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马西替坦(Macitentan),也被称为马昔腾坦,是一种正在被研究用于治疗肺动脉高压的化合物。肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,会导致肺动脉内的血管变窄,最终导致心脏负荷过重,甚至心力衰竭。在这篇文章中,我们将探讨马西替坦的化学结构、作用机制以及其在肺动脉高压治疗中的潜在作用。
1. 马西替坦的化学结构
马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂,它的化学结构含有许多重要的功能基团。这些功能基团使得马西替坦能够与内皮素受体结合,从而阻断内皮素的作用,进而减轻肺动脉高压患者血管收缩和肺动脉压力增加的症状。
2. 马西替坦的作用机制
马西替坦通过抑制内皮素A和内皮素B受体的活性,从而减少肺动脉血管的收缩和增生。这种作用机制有助于降低肺动脉内的压力,改善患者的症状,并且有望延缓疾病的进展。
3. 马西替坦在肺动脉高压治疗中的临床研究
已经进行了多项临床研究来评估马西替坦在肺动脉高压治疗中的有效性和安全性。这些研究表明,马西替坦能够显著改善肺动脉高压患者的生活质量,减少症状的发作,并且在长期治疗中具有良好的耐受性。
4. 结论
马西替坦作为一种新型的肺动脉高压治疗药物,展现出了潜在的治疗效果。虽然仍然需要进一步的研究来确认其长期疗效和安全性,但是目前的临床数据显示了马西替坦作为肺动脉高压治疗的一种有希望的选择。随着对其作用机制的深入理解和临床应用的推进,马西替坦有望成为肺动脉高压治疗的重要药物之一。