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索拖拉西布(Sotorasib)的主要成份是什么

发布时间:2024-05-31 15:47:42 阅读:1346 来源:问药网
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索托拉西布

索托拉西布 生产厂家:老挝大熊制药有限公司 功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索拖拉西布(Sotorasib)的主要成份是什么,索拖拉西布(Sotorasib)主要成份为:索托拉西布。化学名称:6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。分子式:C30H30F2N6O3。分子量:560.6g/mol。

索拖拉西布(Sotorasib)是一种针对肺癌治疗的新型药物。它属于一类被称为KRAS G12C抑制剂的药物,可以用于已经转移到其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。索拖拉西布作为一种靶向治疗药物,能够通过抑制恶性肿瘤中的KRAS基因突变,有效控制肺癌的发展。下面将详细介绍索拖拉西布的主要成分。

1. 研发背景

索拖拉西布的研发是基于对关键亚型KRAS G12C突变的研究。KRAS基因是人类中最常见的致癌基因之一,突变的KRAS基因变体G12C在非小细胞肺癌患者中尤为普遍。这种突变会导致肿瘤细胞失去正常的调控机制,不受控制地繁殖和扩散。因此,针对KRAS G12C突变的治疗策略成为肺癌研究的热点之一。索拖拉西布的研究与开发正是基于对这一变异的认识和理解。

2. 主要成分

索拖拉西布的主要活性成分是一种小分子化合物,称为AMG 510。它属于一类被称为"假”核苷酸类似物(nucleotide mimetics)的化合物。AMG 510经过化学合成,具有与KRAS G12C突变结合的能力。当AMG 510与突变的KRAS基因结合时,它可以通过特定的机制阻断KRAS蛋白质在癌细胞中的功能,并抑制肿瘤的生长。这使得AMG 510成为一种非常有效的药物,可以精确靶向治疗KRAS G12C突变。索拖拉西布通过给药途径,使其成分AMG 510能够在体内达到所需的浓度,以发挥其治疗作用。

3. 治疗机制

索拖拉西布的治疗机制主要是通过抑制KRAS G12C突变的蛋白质活性来发挥作用。KRAS G12C突变会导致肿瘤细胞中的KRAS蛋白质处于持续活化状态,进而促进细胞增殖和肿瘤的生长。索拖拉西布的作用机制是它结合到突变的KRAS蛋白质上,阻断该蛋白质的功能。这样一来,索拖拉西布能够减少肿瘤细胞的生长和扩散,抑制肺癌的发展。由于索拖拉西布可以选择性地靶向KRAS G12C突变,因此在其他类型的肺癌和正常组织中的蛋白质没有相同的抑制作用。

4. 临床研究和应用前景

索拖拉西布已经进行了多项临床研究,结果显示,在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中,索拖拉西布表现出了显著的抗肿瘤活性和治疗效果。目前,索拖拉西布已获得美国食品药物监督管理局(FDA)的紧急使用授权,并正在全球范围内进行进一步的研究和应用。

索拖拉西布的研发和应用带来了新的希望,为那些患有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。随着进一步的研究和临床应用,索拖拉西布有望为肺癌患者提供更为有效和个体化的治疗方法,为肺癌的治疗开辟了新的篇章。