阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,阿昔替尼的作用机制可以促使肾细胞癌的生长受到限制。研究表明,它可以抑制一种叫VEGFR(血管内皮生长因子受体)的蛋白质,这是肾细胞癌恶化和扩散的重要信号途径。由于VEGFR在多种肿瘤的生长过程中都起着重要作用,因此阿昔替尼也适用于其他多种恶性肿瘤的治疗。
其次,研究发现,
阿昔替尼在肾细胞癌患者的治疗中能够延长生存期和减少肿瘤的扩散。然而,这并不等同于癌症的彻底治愈。肿瘤的复发和出现耐药性是常见的问题,很多患者需要长期接受阿昔替尼来保持疗效。因此,虽然阿昔替尼在一定程度上控制了癌细胞的生长和扩散,但无法完全消灭癌症。
此外,
阿昔替尼在治疗过程中也存在一些潜在的副作用。常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、皮肤反应等。而且,长期使用阿昔替尼也可能导致肝毒性、心毒性等潜在危险。因此,在将此药物应用于患者治疗时,医生需要对患者的身体状况进行全面评估,并注意监控患者的治疗反应和副作用。
从以上分析可以看出,虽然阿昔替尼在肾细胞癌治疗中表现出了显著的效果,但不应将其视为癌症的治愈药物。目前,医学界并没有能够彻底根治癌症的药物。治疗癌症是一个复杂而长期的过程,除了药物治疗,还需要结合手术、放疗和免疫治疗等综合手段来提高治疗效果。
然而,
阿昔替尼作为一种靶向药物,为癌症患者带来了新的希望。它能够有效地抑制细胞生长和扩散,延长患者的生存期,并减轻患者的症状。因此,对于那些无法接受手术治疗的肾细胞癌患者来说,阿昔替尼是一种重要的治疗选择。
最后,在未来的研究中,我们可以希望找到更多更有效的靶向药物来治疗癌症。虽然阿昔替尼在目前的治疗中起到了积极的作用,但要实现癌症的真正治愈,仍然需要更深入的研究和更多的努力。