阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(axitinib)是一种口服靶向药物,常用于治疗晚期、转移性肾细胞癌。肾细胞癌是一种恶性肿瘤,起源于肾脏的细胞,通常生长缓慢,但危害性较大。对于那些失去手术切除或化疗等传统治疗手段的肾细胞癌患者来说,阿昔替尼提供了一线的新希望。
阿昔替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,可以通过抑制肿瘤生长和血管生成来起到治疗作用。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、 VEGFR-2和 VEGFR-3)的激活,阻断了肿瘤细胞对血管内皮生长因子(VEGF)的依赖,从而抑制了肿瘤细胞的分裂和生长。此外,阿昔替尼还可以抑制PDGFR、KIT和CSF-1R等肿瘤细胞表面的其他重要受体,对肿瘤的扩散和迁移也具有一定的抑制作用。
临床研究表明,
阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌方面表现出了显著的疗效。一项关于肾细胞癌患者的III期研究显示,阿昔替尼治疗组的中位无进展生存时间(median progression-free survival, PFS)为6.7个月,显著高于安慰剂组的2.9个月。中位总生存时间(median overall survival, OS)方面,阿昔替尼组为29.4个月,而安慰剂组仅为13.2个月。这些数据表明,阿昔替尼对于延长患者的生存时间具有显著的效果。
与传统的化疗药物相比,
阿昔替尼的不良反应更加轻微。研究显示,阿昔替尼治疗组患者最常见的不良反应为口干、高血压、咳嗽和恶心等。与其他的靶向药物相比,阿昔替尼对心脏毒性的副作用较低。这使得阿昔替尼成为临床应用领域广泛的一线药物。
然而,阿昔替尼也并非没有限制。对于那些存在心脏疾病、出血倾向以及其他严重的不良反应的患者,阿昔替尼的使用需要进行严格的评估和选择。同时,药物的费用也是一个不可忽视的问题,阿昔替尼的价格相对较高,对于某些患者来说可能无法承受。
尽管存在一些限制,但
阿昔替尼作为一种靶向药物,对于晚期、转移性肾细胞癌患者来说依然是一种重要的治疗选项。它在延长生存时间和改善患者生活质量方面起到了积极的作用,为患者和医生提供了新的希望。未来研究还有待进一步完善,以探索更好的治疗策略和剂量方案,为肾细胞癌患者提供更好的治疗效果。