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阿西替尼(Axitinib)的作用机理是什么

发布时间:2024-07-21 17:33:40 阅读:990 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(Axitinib)的作用机理是什么,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。

阿西替尼(Axitinib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和蔓延。以下将详细解释阿西替尼的作用机理。

1. 阿西替尼的药理学特点

阿西替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、-2和-3。VEGFR在肿瘤血管生成中起着关键作用,因此阿西替尼通过干扰这些受体的信号传导,抑制肿瘤血液供应,从而阻断了肿瘤的生长和扩散。

2. 对VEGFR的抑制作用

肿瘤生长需要大量的营养和氧气供应,而这些供应通常是通过新生血管的形成来完成的。血管内皮生长因子(VEGF)是血管新生过程中的一个重要调节因子,而VEGFR则是VEGF的受体。阿西替尼作为一种高效的VEGFR抑制剂,能够干扰血管新生过程,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。

3. 其他靶点的抑制作用

除了对VEGFR的抑制作用外,阿西替尼还能抑制其他关键的受体酪氨酸激酶,如PDGFR(血管内皮生长因子受体)和c-KIT受体。这些受体在肿瘤的发生和发展过程中也扮演着重要的角色。因此,阿西替尼通过多种途径影响肿瘤的生长和转移。

4. 结语

阿西替尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,在肾细胞癌的治疗中发挥着重要作用。通过干扰肿瘤血管生成和对多种受体的抑制作用,阿西替尼能够有效地阻断肿瘤的生长和扩散。与所有药物一样,使用阿西替尼也会存在一定的副作用,因此在使用前应咨询医生并按照医嘱使用。