阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,
阿昔替尼可能会导致高血压。研究显示,大约50%的患者在治疗过程中出现高血压。这是由于阿昔替尼抑制了血管内皮生长因子接受体(VEGF receptor)的活性,从而导致血管紧张和血管收缩。高血压可能会引起头痛、头晕、恶心和呕吐等症状,严重时还可能引发心脏病和脑血管疾病。
其次,
阿昔替尼可引起甲状腺功能异常。该药物可能抑制甲状腺刺激素分泌,导致甲状腺功能低下。患者可能出现疲劳、体重增加、便秘、皮肤干燥等症状。此外,阿昔替尼还可能导致甲状腺功能亢进,引起心悸、手颤、焦虑等症状。因此,在使用阿昔替尼期间,患者需要定期进行甲状腺功能测试和密切监测。
此外,阿昔替尼还可能引起皮肤毛发问题。研究表明,接受阿昔替尼治疗的患者中,约有50%出现皮肤毛发变化,包括头发稀疏、头发变薄、头发变白或变灰等。有些患者还可能出现指甲变脆或变色的情况。这些变化对患者的外貌造成一定的困扰和心理压力,因此需要医生给予适当的指导和支持。
此外,阿昔替尼还可能引起一些其他常见的副作用,如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、疲劳等。在治疗过程中,患者需要与医生保持密切沟通,及时报告任何副作用的发生,以便医生采取相应的措施,减轻症状和提高患者的生活质量。
总之,尽管
阿昔替尼是一种有效的抗癌药物,但其副作用也是不可忽视的。高血压、甲状腺功能异常、皮肤毛发问题等副作用需要患者和医生密切合作,共同应对。对于患者而言,定期监测和检查是非常重要的,同时也需要与医生保持良好的沟通,及时报告任何症状变化。只有充分了解和应对副作用,才能更好地使用阿昔替尼,提高治疗效果,减少不良反应,让患者的生活质量得到保障。