艾伏尼布
生产厂家:中国基石药业
功能主治:白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
用法用量:用法用量 1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。 3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。 4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。 每天应在同一时间口服TIBSOVO片。 5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。 6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。 2次服药间隔不能少于12小时。 7、急性髓系白血病患者 8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。 9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者: 尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。 对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。 10、毒性的监测和剂量调整: 在开始治疗前测量心电图(ECG)。 在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。 及时处理任何异常情况。 11、根据毒性情况,中断用药或减少剂量。
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艾伏尼布通过抑制IDH2酶的活性,阻断了异丙肟酮酶途径中异亮酸和α-酮戊二酸的代谢,从而导致细胞内异亮酸的积累。异亮酸的积累会降低DNA的甲基化水平,影响正常的细胞增殖和分化。在白血病和胆管癌中,特定的IDH2突变使得细胞无法正常进行异亮酸代谢,导致了肿瘤细胞的不受控制增长。
艾伏尼布的药理作用不仅体现在抑制细胞增殖上,还通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成来促进肿瘤的治疗效果。研究发现,艾伏尼布可以使白血病和胆管癌细胞中的IDH2突变恢复正常功能,并抑制致癌基因信号通路的激活。此外,艾伏尼布还能够降低转录因子HMGA2的表达,该因子与肿瘤的侵袭和转移密切相关。这些机制的协同作用能够有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
临床试验表明,
艾伏尼布在白血病和胆管癌的治疗中具有显著的疗效。在白血病治疗中,艾伏尼布可以促使患者达到完全缓解的状态,减少骨髓造血干细胞移植的需求,提高治疗效果。而对于胆管癌患者,艾伏尼布的应用可以显著延长患者的生存期,减轻症状,提高生活质量。
然而,艾伏尼布也存在一定的副作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲乏和头痛等。此外,由于艾伏尼布会引起骨髓抑制,患者在使用药物期间需要密切监测血象,并根据需要进行相应的调整。
总的来说,
艾伏尼布作为一种新型的靶向治疗药物,在白血病和胆管癌的治疗中具有重要的作用。它通过抑制IDH2酶活性,降低异亮酸代谢,阻断肿瘤细胞增殖和扩散,并诱导细胞凋亡和抑制血管生成。临床试验证实了艾伏尼布的疗效,但也必须充分考虑药物的副作用和安全性。随着进一步的研究和临床应用,相信艾伏尼布在恶性肿瘤治疗中的地位将会更加重要。