拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼的适应症、用药注意事项及禁忌,阿帕替尼(Apatinib)适用于:1、晚期胃癌;2、晚期食道癌。阿帕替尼(Apatinib)的注意事项:1、未经医生检查,请勿开始、停止或改变任何药物的剂量;2、在使用阿帕替尼期间,可能会出现一些常见的不良反应,如高血压、蛋白尿、手足综合征等。患者应密切监测身体状况,及时向医生反馈任何不适或副作用;3、阿帕替尼可能对胎儿的生长发育有影响,因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
阿帕替尼是一种口服靶向药物,被广泛应用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血管内皮生长因子(VEGF)的结合及其受体的自酰化,从而阻断了肿瘤新生血管的形成,抑制了肿瘤的生长和转移,为这类患者带来了新的治疗选择。
阿帕替尼的适应症
1. 晚期胃腺癌患者:
阿帕替尼被推荐作为一线治疗选项,用于晚期胃腺癌患者,尤其是对于不能耐受或无法接受其他治疗方案的患者。
2. 胃-食管结合部腺癌患者:
对于晚期胃-食管结合部腺癌患者,阿帕替尼也被作为一种有效的治疗药物,通常作为后续治疗的选择之一。
用药注意事项
3. 用药剂量:
患者在接受阿帕替尼治疗时应根据医生的建议准确使用剂量,并严格遵循用药方案。
4. 不良反应监测:
在使用阿帕替尼期间,患者应定期进行不良反应的监测,包括但不限于高血压、手足综合征、蛋白尿等。
禁忌
5. 孕期和哺乳期:
孕妇、可能怀孕的女性以及正在哺乳的女性应禁止使用阿帕替尼,因为其对胎儿和婴儿的影响尚不清楚。
6. 严重的心血管疾病:
患有严重心血管疾病的患者,在使用阿帕替尼之前应谨慎评估风险,并遵循医生的建议。
结语
在阿帕替尼的治疗下,晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者有望获得更好的生存质量和延长生存期。患者在使用阿帕替尼之前应充分了解其适应症、注意事项和禁忌,以确保安全有效地进行治疗。