此外,布加替尼还能够穿透血脑屏障,抑制位于中枢神经系统(CNS)的肿瘤细胞生长。这一特性使得布加替尼在治疗肺癌脑转移方面表现出较高的疗效。
布加替尼的药效主要通过下调遗传物质DNA中特定的基因表达来实现。特别是,布加替尼能够下调EML4-ALK基因的表达,减少其蛋白产量。由于EML4-ALK基因充当了肿瘤细胞增殖和生长的关键角色,下调其表达能够抑制肿瘤细胞的生长。相比之下,传统的化疗药物通常会通过干扰细胞DNA的复制和修复,从而导致细胞死亡。与传统化疗药物相比,布加替尼在治疗肺癌方面表现出更高的选择性和更小的毒副作用。
值得一提的是,尽管布加替尼在治疗肺癌中表现出较高的疗效,但肿瘤细胞往往会对该药物产生耐药性。一种常见的耐药机制是由于ALK基因突变或表达增加,导致布加替尼与ALK蛋白的结合能力下降。然而,布加替尼可以通过其对于阿霉素(mitoxantrone)和其他抗肿瘤药物的增强效应,抑制耐药肿瘤细胞的生长。
总结来说,布加替尼是一种有效用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的靶向治疗药物。它通过选择性地抑制ALK蛋白激酶的活性,有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。然而,由于耐药性的产生,布加替尼在临床应用中仍需进一步的研究和开发,以提高其疗效和耐药性。