拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼的主要成份是什么,阿帕替尼(Apatinib)主要成分为:甲磺酸阿帕替尼。化学名称:n-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐。分子式:C25H27N5O4S。分子量:493.58。
阿帕替尼(Apatinib)是一种口服的小分子靶向药物,其主要成份为阿帕替尼本身。它常被用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的治疗。
阿帕替尼的主要成份
阿帕替尼作为一种靶向药物,其主要成份是一种叫做阿帕替尼的化合物。它被广泛用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的患者,为这些患者提供了一种有效的治疗选择。
1. 阿帕替尼的作用机制
阿帕替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,从而抑制肿瘤血管的形成和生长。这一作用机制使得阿帕替尼能够抑制肿瘤的血液供应,减少肿瘤的营养和氧气供应,进而抑制肿瘤的生长和扩散。
2. 阿帕替尼的临床应用
阿帕替尼在临床上被广泛应用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的治疗。这些类型的癌症往往在诊断时已经到达晚期,且对常规治疗如化疗或放疗的反应有限。而阿帕替尼作为靶向药物,具有针对肿瘤血管的特异性作用,可以帮助控制肿瘤的生长,并延长患者的生存时间。
3. 阿帕替尼的不良反应
尽管阿帕替尼在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌中表现出显著的疗效,但它也可能导致一些不良反应。常见的不良反应包括高血压、手足综合征、蛋白尿等。因此,在使用阿帕替尼的过程中,医生需要密切监测患者的身体状况,并及时调整治疗方案以减轻不良反应的发生。
结语
总的来说,阿帕替尼作为一种靶向药物,在晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的治疗中具有重要的地位。它通过抑制肿瘤血管的形成和生长,有效地控制了肿瘤的生长和扩散,为患者提供了一种新的治疗选择。我们也要注意阿帕替尼可能引起的不良反应,以确保患者能够获得最大的临床益处。