乌帕替尼
生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg
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乌帕替尼(upadacitinib)是一种新研发的特异性Janus激酶抑制剂,具有免疫调节治疗作用,可用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫疾病。其化学名称为(3R,4R)-3-[(2,4-difluorophenyl)sulfonyl]-1-(1-methylcyclohexyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine。
Janus激酶(JAK)是一类参与免疫调控的蛋白酶,参与各种免疫反应的调节。JAK激酶家族共有4个成员,其中JAK1、JAK2、JAK3在免疫调节中发挥重要作用。
乌帕替尼的特异性抑制JAK1,激酶抑制剂的主要作用是阻断JAK-下游信号通路,调节炎症反应,阻止炎症介质的产生,因而能够减轻自身免疫疾病引起的炎症损害。
目前,
乌帕替尼已经被欧洲药品管理局(European Medicines Agency, EMA)、美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)、日本厚生劳动省批准上市,可用于治疗成人类风湿性关节炎和牛皮癣病。临床试验结果显示,相比传统疗法,乌帕替尼能够更有效地控制类风湿性关节炎的炎症浸润和疾病活动度,且具有较好的安全性和耐受性。而在牛皮癣治疗中,乌帕替尼也能够有效减轻皮损和瘙痒等症状,具有良好的治疗效果。
虽然乌帕替尼为新型药物,临床疗效显著,安全性良好,但作为一种特异性激酶抑制剂,必须注重使用方法和注意事项。使用乌帕替尼需要严格按照医生开具的剂量和时间进行使用,且必须进行定期检查,以确保疗效和安全性。
总之,
乌帕替尼是一种新型的免疫调节治疗药物,具有特异性抑制JAK1的作用,因而能够有效治疗类风湿性关节炎和牛皮癣等自身免疫疾病,是一种安全性和疗效性较高的药物。当然,在使用过程中也需要注意药物的使用方法和安全性。