乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼（Lenvatinib）是一种常用于治疗多种恶性肿瘤的药物，包括肾癌、肝癌和甲状腺癌。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，能够抑制肿瘤生长和血管生成，从而达到抑制癌症扩散和生长的效果。下面将详细介绍仑伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌治疗中的药效。
1. 仑伐替尼在肾癌治疗中的药效
肾癌是一种恶性肿瘤，常常发生于肾脏的细胞。仑伐替尼在肾癌的治疗中显示出良好的疗效。它通过抑制肿瘤生长和血管生成，能够减缓肿瘤的扩散和生长速度。临床试验结果显示，与传统化疗相比，仑伐替尼能够延长肾癌患者的生存时间，并显著减少疾病的进展风险。因此，仑伐替尼被广泛应用于肾癌的治疗中，为患者提供了一种有效的药物选择。
2. 仑伐替尼在肝癌治疗中的药效
肝癌是一种具有高度致命性的恶性肿瘤，仑伐替尼在其治疗中也显示出重要的药效。仑伐替尼通过靶向多个信号通路，抑制肿瘤的生长和血管生成，进而抑制肝癌的进展。临床研究表明，仑伐替尼在晚期肝癌患者中表现出明显的生存益处，能够延长患者的生存期并改善生活质量。此外，与单独使用放射治疗相比，与仑伐替尼联合治疗也显示出更好的疗效。因此，仑伐替尼成为肝癌治疗中不可或缺的选择。
3. 仑伐替尼在甲状腺癌治疗中的药效
甲状腺癌是一种常见的内分泌系统肿瘤，仑伐替尼在其治疗中展现出显著的药效。仑伐替尼通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤的生长因子信号通路，抑制甲状腺癌的生长和扩散。临床研究结果表明，仑伐替尼可以显著延长甲状腺癌患者的生存期，并提高疾病控制率。此外，仑伐替尼也被用于甲状腺癌的放射治疗前后，以提高疗效和预后。因此，仑伐替尼在甲状腺癌的治疗中具有重要地位。
综上所述，仑伐替尼是一种广泛应用于肾癌、肝癌和甲状腺癌治疗中的有效药物。它通过抑制肿瘤生长和血管生成，减缓癌症的进展和扩散。临床研究表明，仑伐替尼能够显著延长患者的生存时间，并提高疗效。在未来，我们可以期待仑伐替尼在癌症治疗中的更广泛应用，为患者提供更好的治疗选择，改善其生活质量。
