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阿柏西普多久耐药

发布时间:2024-12-10 17:10:52 阅读:1377 来源:问药网
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ziv-阿柏西普 ziv-aflibercept Zaltrap

ziv-阿柏西普 ziv-aflibercept Zaltrap 生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司 功能主治:适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。 用法用量:  适应症  与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康(FOLFIRI)联合用药,适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的转移性结直肠癌患者。  用法用量  1.推荐剂量  本品与伊立替康(FOLFIRI)联合用药的推荐剂量为每两周1小时静脉输注4mg/kg。  2.永久停药  (1)严重出血  (2)胃肠穿孔  (3)伤口愈合受损  (4)痿管形成  (5)高血压危象或高血压脑病  (6)动脉血栓栓塞事件(ATE)  (7)肾病综合征或血栓性微血管病(TMA)  (8)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)  3.暂时停药  (1)择期手术前至少4周。  (2)对于未控制的高血压,恢复给药后,将本品的剂量降至2mg/kg,直至恢复。  (3)蛋白尿2g/24h或以上:当蛋白尿低于2g/24h时恢复,对于复发性蛋白尿,暂时停药,直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品的剂量永久降低至2mg/kg。  不良反应  最常见的不良反应(≥20%发生率)包括:白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、 谷草转氨酶增加、口腔炎、疲劳、血小板减少、谷丙转氨酶增加、高血压、体重减轻、食欲减退、鼻出血、腹痛、发音困难、血清肌酸酐增加和头痛。  禁忌  暂不明确。  贮存方法  在2°C至8°C的冰箱中避光储存  适用人群  成人。孕妇和老人慎用  药物相互作用  尚不明确。  有效期  24个月  剂型  注射剂  生产厂家  法国赛诺菲  成分  本品主要成分为阿柏西普  其化学结构式如下:  性状  一种无菌、透明、无色至淡黄色、无热原、不含防腐剂的静脉注射用溶液。  注意事项  1.出血  使用本品治疗的患者出血风险增加,包括严重且致命的出血事件,应监测患者是否有出血的症状,对于严重出血的患者应停药。  2.胃肠道穿孔  接受本品治疗的患者可能发生胃肠道穿孔,监测患者胃肠穿孔的症状,对于发生胃肠道穿孔的患者,停药。  3.伤口愈合受损  择期手术前停药至少4周,大手术后至少 4 周内以及在伤口完全愈合前不要使用本品;对于中心静脉接入端口放置、活检和拔牙等小手术,一旦手术伤口完全愈合,可恢复本品;对于伤口愈合受损的患者,停药。  4.痿管形成  在接受本品治疗的患者中,胃肠道和非胃肠道部位的痿管形成率较高,对于出现痿管的患者,停药。  5.高血压  本品会增加高血压的风险,每两周监测一次血压,或在使用本品治疗期间更频繁地监测血压,采用适当的高血压药物治疗,并继续定期监测血压,在高血压未得到控制的患者中暂时停药,直至得到控制,并在随后的周期中将本品的剂量永久降至2mg/kg;在高血压危象或高血压脑病患者中停药。  6.动脉血栓栓塞事件  动脉血栓栓塞(包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外和心绞痛)在接受本品治疗的患者中发生频率更高,对于发生动脉血栓栓塞的患者应停药。  7.蛋白尿  严重蛋白尿、肾病综合征和血栓性微血管病(TMA)在使用本品治疗的患者中更常见,对于2g/24h或以上的蛋白尿患者,应暂时停药;当蛋白尿低于2g/24h时,恢复给药,如果反复发作,暂停直至蛋白尿低于2g/24h,然后将本品剂量永久降低至2mg/kg;在出现肾病综合征或血栓性微血管病的患者中停药。  8.中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症  在使用本品治疗的每个周期开始前,使用差异计数监测中性粒细胞水平,延迟使用本品,直至中性粒细胞计数等于或高于1.5x109/L。  9.腹泻和脱水  在接受本品治疗的患者中,严重腹泻的发生率增加,因此应密切监测老年患者的腹泻情况。  10.可逆性后部白质脑病综合征  通过磁共振成像(MRI)确认可逆性后部白质脑病综合征诊断,并对出现可逆性后部白质脑病综合征的患者停药,症状通常在数天内消退或改善。  11.胚胎毒性  对孕妇使用本品会对胎儿造成伤害,应告知孕妇对胎儿的潜在风险,告知有生殖潜力的女性及其伴侣在使用本品治疗期间和末次给药后1个月内使用有效避孕方法。  (以上参考自美国药监局FDA最新药品说明书2020.06版)
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阿柏西普多久耐药,阿柏西普(Aflibercept)的耐药机制尚不明确,可能与VEGF-A或VEGF-B变异、血管通透性因子表达增加等因素有关。为克服耐药性,可考虑联合治疗,如与其他抗血管生成药物或免疫治疗药物联合使用。临床实践中,医生应根据患者具体情况调整治疗方案,以获得最佳疗效。

阿柏西普(Aflibercept)是一种用于治疗新生血管湿性年龄相关性黄斑变性(wet AMD)以及其他视网膜血管疾病的药物。随着其在临床应用中的广泛使用,人们对于其耐药性的研究也日益受到关注。本文将对阿柏西普耐药性的研究进行综述,并探讨相关的临床意义和挑战。

1. 阿柏西普的耐药性机制

阿柏西普通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)来治疗新生血管湿性AMD,但随着治疗的进行,部分患者可能会出现耐药性。耐药性主要与以下几个方面有关:一是VEGF通路的变异,导致药物对该通路的效应减弱;二是治疗期间血管再生的增加,使得阿柏西普的抑制作用降低;三是免疫反应的调节,包括T细胞介导的免疫反应等。

2. 阿柏西普耐药性的临床表现

阿柏西普耐药性的临床表现主要包括治疗效果下降、视力恶化以及病变复发等。这些表现可能会在长期使用阿柏西普的患者中逐渐显现,严重影响患者的生活质量和视力健康。

3. 阿柏西普耐药性的管理策略

针对阿柏西普耐药性,临床上常采取的管理策略包括:一是调整治疗方案,例如增加药物剂量、改变治疗频率等;二是联合应用其他药物,如抗血管生成素剂或其他治疗方式,以增强疗效;三是定期监测患者的视力和眼底情况,及时调整治疗方案。

4. 结语

阿柏西普是治疗新生血管湿性AMD的有效药物,但其耐药性是一个需要重视和解决的临床问题。通过深入研究其耐药性机制、临床表现以及管理策略,可以更好地指导临床实践,提高患者的治疗效果和生活质量。