阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼片药理作用,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,英立达(Inlyta)是其商品名,广泛用于治疗晚期转移性肾细胞癌。本文将讨论阿昔替尼的药理作用以及在肾癌治疗中的重要性。
阿昔替尼对肾癌的治疗效果
阿昔替尼通过抑制肿瘤血管生成过程中的多个关键酪氨酸激酶来发挥作用。这包括对血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的抑制,进而阻断了肿瘤血管形成和生长。此外,阿昔替尼还能抑制肿瘤细胞的增殖和促进凋亡,从而有效抑制肾癌的发展和转移。
1. 针对肿瘤血管生成的作用
阿昔替尼的主要作用机制是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族,从而阻断肿瘤血管生成过程。这种抗血管生成的作用对减小肿瘤体积、减少血液供应和氧气供应,从而抑制肿瘤的生长和转移具有重要意义。
2. 抑制肿瘤细胞增殖
除了对血管生成过程的干预外,阿昔替尼还能直接作用于肾癌细胞,抑制其增殖和分化。这有助于防止肿瘤细胞的不受控制增长,并减少肿瘤组织的负荷,从而改善患者的生存质量。
3. 促进肿瘤细胞凋亡
阿昔替尼还能通过诱导肾癌细胞的凋亡来起到治疗作用。细胞凋亡是一种重要的细胞程序性死亡方式,能够有效清除异常和受损细胞,减少异常细胞的积累,有助于控制肿瘤的生长和扩散。
结语
阿昔替尼作为一种有效的靶向治疗药物,通过多种途径发挥作用,对晚期转移性肾细胞癌具有显著的治疗效果。其抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞增殖和促进凋亡的作用机制为肾癌患者提供了新的希望。随着对阿昔替尼作用机制的进一步深入研究,相信这一药物将在未来肾癌治疗中发挥越来越重要的作用。