安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)和马昔腾坦(Macitentan)是两种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,其作用机制不同。PAH是一种血管性疾病,患者体内的肺动脉及其分支的血管收缩,导致血流量减小,引起肺动脉血管内压升高,最终导致右心室扩大、功能减退。治疗PAH需要及时、恰当的治疗方案,因此药物疗效及影响因素十分重要。下面就从药物作用机制、副作用、用药方式等方面来看看两种药物的区别。
一、作用机制
安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂(ERA),能够抑制内皮素-1所产生的生物学反应,从而降低PAH患者血管的收缩,改善肺血管床的通透性和微循环,从而降低肺动脉内压。 与安立生坦不同,马昔腾坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,既能AKR-1C3成酮反应的抑制,又能够抑制内皮素-1的生物学反应,能够更全面的影响PAH患者的血管收缩和微循环。
二、副作用
安立生坦和马昔腾坦都有一些不良反应,包括头痛、恶心、胃肠不适、鼻塞等。但由于两种药物作用机制的不同,其副作用存在差异。 安立生坦其主要副作用是肝损伤,这也是其原因不得不每月检查肝酶水平。 相比之下,马昔腾坦的副作用较少。只要初始用药剂量和维持剂量的调整循序渐进,就可以尽量减少它的副作用。
三、用药方式
安立生坦要求严格按照医嘱每日口服1次,而且若药物停用时间超过7天,需要重新开始剂量逐渐增加。马昔腾坦的用药方式与安立生坦类似,但是需要先用低剂量开始,然后逐步增加,持续时间要长一些。两种药物的治疗方案都需要对患者的血压、肺功能、生化状况等严格监控。而且,意外停药或剂量调整不合理,都容易加剧患者的病情。
总的来说,
安立生坦和马昔腾坦是两种常见的PAH治疗药物,两种药物虽然在治疗方面存在差异,但不同的药品选用还应结合具体情况进行选择,根据病情判断患者需不需要使用副作用大一点、疗效高一点的药物,或是适合使用效果不错、副作用比较小的药物。另外,治疗期间患者应注意与医生沟通交流,避免因为不合理的药物使用而引起严重的药物不良反应。