安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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肺动脉高压症(PAH)是一种常见而严重的血管性肺部疾病,表现为肺动脉压力升高,容易导致右心室衰竭和死亡。该病症状严重、疗效不佳,一直是医学界的难题。近年来,
安立生坦片(Ambrisentan)作为一种新型的治疗肺动脉高压症的药物,备受关注。
安立生坦片是一种高选择性的内皮素受体-A(Endothelin Receptor A, ETA)拮抗剂。这种药物可以阻断ETA受体介导的内皮素-1信号通路,从而降低肺血管阻力、改善血流动力学和肺功能。另外,安立生坦片也可以减少内皮素-1对心肌和成纤维细胞的影响,从而减轻右心室负荷和改善心功能。
不难想象,
安立生坦片在PAH的治疗上有着广泛的前景。2012年,米兰大学的研究团队曾开展一项安立生坦片治疗PAH的临床试验,共纳入了35名患者。研究发现,12周后,安立生坦片治疗组的肺动脉平均压和肺血管阻力均有明显下降。临床症状评分、6分钟步行试验和右心室射血分数等指标也有所改善。另外,安立生坦片还能够降低PAH患者的病死率和住院率。
为了更好地探究安立生坦片治疗PAH的功效和安全性,近年来世界各地也陆续开展了多项相关临床研究。2019年,上海交通大学医学院附属仁济医院的研究队伍就公开了一项安立生坦片治疗PAH的多中心随机双盲试验,共纳入了90名患者。该试验结果显示,安立生坦片治疗组的总有效率明显高于安慰剂组,而且治疗期间未发现重要性不良反应。这表明安立生坦片在治疗PAH时具有着相对安全有效的治疗效果。
当然,安立生坦片也并非万能之药,仍存在一些患者对该药物治疗无效或不耐受的情况。因此,如何精准选择患者、科学使用药物,仍需在未来的研究中进一步探讨。同时,我们还需了解该药物的长期安全性和对心脏等器官的影响。
总之,安立生坦片的临床研究为我们揭示了它在治疗PAH上的明显优势和安全性,给患者带来了希望。在今后的研究中,我们还需不断探索其改善临床预后的方法和最佳用药方案。