波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦作用靶点,波生坦(Bosentan)主要的功效是扩张肺血管,降低肺动脉高压,它属于是血管内皮受体拮抗剂。在治疗上还可以用于治疗小儿先天性的心脏病,可以提高患儿的运动耐量,改善患儿的预后,以及提高生活质量。
波生坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物,具有独特的作用机制和靶点。本文将深入探讨波生坦的作用靶点以及其在肺动脉高压治疗中的应用。
1. 波生坦作用机制
波生坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过作用于内皮素A和B受体,从而抑制内皮素的生物学效应。内皮素是一种对血管收缩和细胞增殖具有强烈刺激作用的激素,在肺动脉高压患者体内水平异常升高。波生坦的作用机制主要通过阻断内皮素的效应,减少血管舒缩和细胞增生,从而降低肺动脉的血压和阻力。
2. 波生坦靶点
波生坦主要作用于内皮素受体,特别是内皮素A受体和内皮素B受体。这两种受体在血管收缩、细胞增殖、纤溶和抗凝等生理过程中起着重要作用。波生坦通过与这些受体结合并抑制其活性,从而调节内皮素的生物学效应,达到降低肺动脉压力和改善心血管功能的目的。
3. 波生坦在肺动脉高压中的应用
波生坦作为一种有效的肺动脉高压治疗药物,已被广泛应用于临床实践中。它能够显著降低肺动脉及右心室压力,改善患者的运动耐力和生活质量。波生坦还可以减少肺动脉阻力,延缓病情进展,提高患者的生存率和预后。
4. 结语
波生坦作为肺动脉高压治疗的重要药物,通过作用于内皮素受体,在调节血管张力和细胞增殖方面发挥关键作用。随着对波生坦作用机制和靶点的深入了解,相信将有助于更好地应用和发展这一药物,在肺动脉高压及其他心血管疾病的治疗中发挥更大的作用。