阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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一般来说,
阿昔替尼可以在任何时间点服用。然而,根据研究表明,在患者的生物钟周期内,选择合适的时间来服用阿昔替尼有助于药物的疗效和耐受性。
首先,根据患者的日常生活习惯和饮食规律,最佳时间可能因个体差异而有所不同。一般建议在早餐后或晚餐后服用
阿昔替尼。通过在饭后服用,可以减少药物对胃肠道的刺激,从而降低胃部不适的发生。此外,阿昔替尼与食物一起摄入,还可以提高其生物利用度。
其次,关于阿昔替尼最佳服用时间的研究表明,将其与靶向血管生成的其他治疗药物结合使用时,需要考虑药物的作用机制和相应的时间窗口。例如,如果患者需要同时服用阿昔替尼和曲妥珠单抗(Bevacizumab),建议在饭后2小时服用阿昔替尼,然后再行静脉注射曲妥珠单抗。这样可以最大限度地发挥两种药物的作用,并减少可能的相互作用。
此外,根据研究人员的建议,阿昔替尼的剂量和治疗时间也会对服用时间产生影响。在开始使用阿昔替尼之前,患者应与医生商讨确切的用药方案。根据患者的具体情况和病情,医生将指导患者每天应服用多少剂量,以及剂量是否需要调整。在整个治疗过程中,定期复诊和监测是必不可少的,以确保药物的疗效和耐受性。
最后,了解
阿昔替尼的副作用和特殊注意事项也是非常重要的。不同的患者可能会对药物产生不同的反应。常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、手足综合征等。如果出现任何不适的症状或并发症,患者应立即向医生报告。
总体而言,对于肾癌患者来说,选择合适的时间点来服用阿昔替尼是至关重要的。早餐后或晚餐后是常见的选择,以减少胃肠道刺激并提高药物的生物利用度。此外,考虑与其他治疗药物的相互作用和用药方案的调整也是重要的。最后,患者还应密切关注自己的身体反应,并及时报告给医生,以便根据需要进行调整和治疗。