安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物,属于内皮素受体拮抗剂。下面我们来了解一下安立生坦片的功效、作用机制和副作用。
一、安立生坦片的功效
1. 改善肺功能:
安立生坦片可以扩张肺动脉,从而静脉回流量增加,使氧合作用得到改善。同时,它还可以有效降低肺血管阻力,减轻肺动脉高压症状,提高患者的活动能力和生活质量。
2. 缓解肺动脉高压:安立生坦片主要是通过抑制内皮素-1对受体的结合,从而切断了内皮素-1对肺动脉平滑肌细胞的刺激,使肺动脉扩张,降低了肺动脉压。
3. 预防血栓形成:安立生坦片还能够抑制血小板的粘附和聚集,防止血栓的形成,预防并发症的发生。
二、
安立生坦片的作用机制
安立生坦片是肺血管扩张剂,能够选择性地抑制内皮素-1对内皮素受体的作用。内皮素-1是角质层细胞和内皮细胞中分泌的一种生物活性肽,可以通过与内皮素受体的结合使肺动脉收缩,增加肺动脉压力,造成肺动脉高压。安立生坦片抑制内皮素-1与受体的作用,使肺动脉扩张、阻力降低,从而缓解肺动脉高压症状。
三、安立生坦片的副作用
安立生坦片的主要副作用包括头痛、面部潮红、胃肠道不适、恶心、呕吐、失眠等,但通常较为轻微,治疗期间需要注意观察。另外,安立生坦片还有可能引起肝功能损害,因此患者需要定期检测肝功能,一旦发现异常需及时停用药物。
最后,需要强调的是,安立生坦片不适用于孕妇、哺乳期妇女和有肝功能异常者。用药前应进行必要的检查,并严格按照医嘱使用。
总之,安立生坦片是一种治疗肺动脉高压的有效药物,但在使用时需要注意其作用机制和副作用,并在医生的指导下进行合理用药。