安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦片是一种新型的内皮素受体拮抗剂,能够有效的用于治疗肺动脉高压症的患者。该药物能够阻断内皮素对肺小动脉壁的收缩作用,从而进一步的降低肺动脉压力,缓解肺部血管病变程度,达到降低病情并延长患者生命的治疗效果。
作用机制
安立生坦片的主要作用机制是阻断内皮素受体,从而抑制内皮素对肺血管平滑肌的收缩作用。在肺动脉高压症患者中,肺部血管平滑肌通常会不断的处于持续痉挛状态,以致肺血管不断的收缩,导致肺动脉压力不断上升,肺血管病变程度加重。而安立生坦片的作用则是在阻断内皮素的同时,能够放松肺血管平滑肌,降低肺动脉口径,从而达到降低肺动脉压力,缓解病情的目的。
不良反应
虽然安立生坦片在治疗肺动脉高压症方面表现出了较好的治疗效果,并且在用药期间的不良反应通常也比较少,不过如果长期应用安立生坦还是会存在一定的风险。长期应用安立生坦容易引起胃部相关的不良反应,如胃痛、恶心、呕吐等消化系统症状;另外安立生坦的不良反应还包括头痛、眩晕、心动过速、面部潮红、皮疹等。如果患者在用药期间出现严重不良反应,应立即停药,并在医生的指导下调整用药计划。
注意事项
在使用
安立生坦片的时候,患者需要注意以下几点:首先,不得混合使用其他的药物,如硝酸甘油、维拉帕米等药物会降低安立生坦的效果。其次,女性患者在使用安立生坦的时候需要特别注意,因为安立生坦会对胚胎产生不良影响,女性使用之前应咨询医生,并在治疗期间采取避孕措施。最后,如果患者在用药期间出现其他的不适症状或者病情加重,应及时向医生咨询。
总结
安立生坦片作为一种新型的内皮素受体拮抗剂,可以有效帮助治疗肺动脉高压症的患者,从而缓解病情、延长患者寿命。不过在使用安立生坦片的时候需要注意不良反应的问题,并且按照医生的建议合理用药,从而达到更好的治疗效果。