安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦马昔腾坦是一种合成药物,被广泛用于治疗肺动脉高压。肺动脉高压是一种严重疾病,会导致肺部血管中的压力升高,最终可能会导致心衰、肺源性心脏病和死亡。安立生坦马昔腾坦可通过抑制内皮素受体,刺激血管扩张,从而有助于缓解这种疾病。
安立生坦马昔腾坦合成于20世纪90年代末,最初由瑞士药厂Actelion(爱卫悦)研发,后被瑞士制药公司Janssen Pharmaceuticals收购。 随着研究继续进行,该药物的疗效得到了进一步确认,并获得了欧洲、美国和其他国家的药品批准。
这种药物的主要作用机制是阻断内皮素-1受体,这是一种负责收缩血管的多肽,也被认为是引起肺动脉高压的原因之一。通过使用
安立生坦马昔腾坦,可以防止这些受体被激活,从而有助于血管扩张,降低肺部血管阻力,并减轻肺动脉高压的症状。
安立生坦马昔腾坦的安全性和有效性已在多项临床试验中得到证实。 2008年,美国FDA批准了这种药物用于治疗肺动脉高压,并认为它具有“优异的临床效果”和“安全的药物副作用”。
然而,需要注意的是,
安立生坦马昔腾坦可能会导致一些副作用,其中包括头晕、恶心、颜面潮红、水肿、背痛等。此外,该药可能不适合某些心血管疾病患者,对于孕妇和哺乳期妇女也需慎用。 因此,请在使用药物前,务必遵照医生的建议,按照规定使用。
总的来说,安立生坦马昔腾坦是一种有效的肺动脉高压治疗药物。但同时,也需要个体化治疗以及密切监测副作用出现,以保证患者的安全。我们相信,在科学和医疗技术的不断进步中,今后会有更多更好的治疗方式为肺动脉高压患者带来新的希望。