安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)是一种专门用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,于2007年被美国FDA批准上市。PAH是一种罕见但严重的心血管疾病,患者在疾病进展过程中逐渐出现疲劳、气短、胸痛和水肿等不适症状,最终可能导致心功能损害和生命威胁。在这种情况下,安立生坦是一种很有希望的治疗选择。
安立生坦是一种选择性内皮素受体(ETA)拮抗剂,它的作用是抑制肺动脉内皮细胞产生的内皮素,从而减少肺动脉收缩和血液压力升高的情况。它的作用类似于西地那非(Sildenafil),但它的适应症更加严格,而且它不会产生多巴胺药物如头晕、注意力减退的不良反应。
安立生坦可以与其他药物一起使用,但可能会与硝酸酯类药物(例如硝酸甘油)协同作用,导致血压过低。此外,安立生坦仅在特殊情况下可以用于孕妇,因为它可能会导致出生缺陷。
安立生坦的推广和使用受到了一些限制,其中一个限制是由于肝毒性的原因,全球只有20多个国家批准使用安立生坦。就在2012年,欧洲建议暂停使用该药物,但美国、加拿大和日本等国的患者仍可以使用。
目前,通过多项研究和临床试验,
安立生坦已经被证明是一种安全有效的药物。然而,在使用此药之前,必须进行全面的检查和评估,包括对患者的肝功能和肾功能进行评估。此外,在使用这种药物时,患者必须接受定期检查,以确保药物的有效性和安全性。
总的来说,
安立生坦是一种希望治疗肺动脉高压的手段,对于患有缺氧性疾病和肺部疾病的患者尤其有价值。虽然安立生坦使用受到了限制,但它仍然是一种很有前途和有前途的药物,可以帮助患者控制疾病以及提高生活质量。