阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(阿昔替尼)Axitinib的性状是什么样的,阿西替尼(Axitinib)剂型:片剂,1mg为红色椭圆形薄膜衣片。5mg为红色三角形薄膜衣片。
阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物,具有特定的性状和特征。本文将讨论阿昔替尼的性状,并探讨其在肾癌治疗中的重要意义。
1. 阿昔替尼(Axitinib)的理化性状
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服多激酶抑制剂,外观为浅黄色至白色结晶性固体。其化学名为N-甲基-2-[3-[(1E)-2-(2-吡啶-2-基氧基)-1,3-噻二唑-4-基]偶氮基]苯胺,其分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47。阿昔替尼在酸性环境下不稳定,在pH为2至5的条件下,其溶解度会显著下降。
2. 阿昔替尼(Axitinib)的药理特性
阿昔替尼作用于肿瘤血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。它还抑制了其他受体酪氨酸激酶,如肿瘤生长因子受体(PDGFR)β和KIT。这些作用导致对肿瘤新生血管的抑制,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。
3. 阿昔替尼(Axitinib)在肾癌治疗中的意义
作为一种靶向药物,阿昔替尼在晚期肾癌的治疗中发挥着重要作用。临床试验证实,阿昔替尼可用作一线治疗药物,也可用于治疗不能耐受干扰素-α或干扰素-α加贝西瑞的晚期肾细胞癌。它表现出显著的抗肿瘤活性,并且在一些研究中显示出比索拉非尼和舒尼替尼更好的耐受性和安全性,使其成为治疗晚期肾细胞癌的重要选择之一。
4. 结语
综上所述,阿昔替尼(Axitinib)作为一种口服的多激酶抑制剂,具有特定的理化性状,并在肾癌治疗中发挥着重要作用。随着对该药物的深入研究和临床应用,相信它会为肾癌患者的治疗带来更多的希望和机遇。