尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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特发性肺纤维化是一种罕见而难以治愈的疾病,其特点是肺组织受损,导致纤维组织增生和肺功能受损。而尼达尼布(Nintedanib)作为一种新型药物,被广泛应用于特发性肺纤维化的治疗。尼达尼布通过一系列机制发挥其作用,帮助患者减缓病情恶化,提高生活质量。
1. 抑制纤维母细胞的活化和增殖
尼达尼布的主要机制之一是通过抑制纤维母细胞的活化和增殖来减缓肺纤维化的进展。纤维母细胞在肺纤维化的发展过程中扮演着关键角色,它们的异常活化和过度增殖导致了纤维组织的过度沉积,从而加重了疾病的严重程度。尼达尼布能够干扰这一过程,减少纤维母细胞的数量和活性,从而减缓疾病的进展。
2. 抑制纤维化因子的释放
除了直接作用于纤维母细胞外,尼达尼布还能够抑制多种纤维化因子的释放,包括转化生长因子β(TGF-β)、基本成纤维细胞生长因子(bFGF)等。这些因子在肺纤维化的病理过程中起着重要作用,它们的异常释放会导致炎症反应和纤维化的进展。尼达尼布通过干扰这些因子的信号传导通路,降低它们的浓度和活性,从而减轻了肺组织的损伤和纤维化的程度。
3. 抑制血管新生和肿瘤相关信号通路
除了直接作用于纤维化过程外,尼达尼布还通过抑制血管新生和肿瘤相关信号通路来发挥其抗纤维化作用。血管新生是肺纤维化过程中的一个重要特征,它不仅为炎症细胞提供了通路,还促进了纤维组织的沉积和生长。尼达尼布能够抑制血管新生的过程,降低血管密度,减少炎症细胞和纤维母细胞的浸润和活化,从而减缓了疾病的进展。
4. 减轻症状和改善生活质量
通过上述多种机制的作用,尼达尼布能够有效地减缓特发性肺纤维化的进展,改善患者的症状和生活质量。临床研究显示,使用尼达尼布的患者相对于安慰剂组表现出更好的肺功能、较少的病情恶化和更长的生存期。因此,尼达尼布作为特发性肺纤维化的一线治疗药物,为患者带来了新的希望和机会。
尼达尼布作为特发性肺纤维化治疗的重要药物,通过多种机制发挥着其抗纤维化作用,为患者提供了有效的治疗选择。随着对其作用机制的深入研究和临床应用的不断推进,相信尼达尼布将在未来在特发性肺纤维化的治疗中发挥更加重要的作用。