乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼(Lenvatinib)治疗肝癌的有效率,仑伐替尼(Lenvatinib)用于治疗不可切除的肝细胞癌HCC患者。分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。联合Keytruda(可瑞达,PD-1肿瘤免疫疗法)治疗晚期子宫内膜癌。
肝癌是一种常见的恶性肿瘤，具有高发病率和死亡率。近年来，基于分子靶向治疗的药物不断涌现，为肝癌患者带来了新的希望。仑伐替尼（Lenvatinib）作为一种多靶点激酶抑制剂，已经在肝癌的治疗中显示出了显著的有效率。
1. 仑伐替尼对肝癌生长抑制的潜力
肝癌的发展主要受到血管生成和肿瘤细胞增殖的调节。仑伐替尼通过抑制几种肿瘤相关激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、基础纤维生长因子受体（FGFR1-4）、肿瘤血供因子受体-2、-3（PDGFR-β 和KIT）和表皮生长因子受体（EGFR），从而干扰肝癌的生长信号传导通路。这使得仑伐替尼成为一种强有力的抑制肝癌细胞增殖的药物。
2. 仑伐替尼在肝癌治疗中的临床研究
多项临床研究证实了仑伐替尼在肝癌治疗中的有效率。其中一项关键的研究是REFLECT试验，该试验是全球最大的多中心、随机、开放、非劣效性研究之一。该研究包括了1,015名未接受过系统治疗的晚期肝细胞癌患者。结果显示，与索拉非尼（Sorafenib）相比，仑伐替尼在无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）上都达到了显著的改善。
3. 仑伐替尼的优势和不良反应
仑伐替尼在肝癌治疗中的优势主要体现在其突出的疗效和较高的生存优势上。此外，仑伐替尼还相对耐受，可以通过适当的剂量调整和管理来缓解不良反应。一些常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、乏力和食欲减退等。虽然不良反应的出现对患者的生活质量可能会有一定的影响，但与其带来的抗肿瘤效果相比，仑伐替尼仍然被广泛认可。
4. 仑伐替尼在肝癌治疗中的前景
随着科学技术的发展和对肝癌研究的不断深入，仑伐替尼在肝癌治疗中的地位将进一步巩固和拓展。未来的研究可能会探索仑伐替尼与其他治疗策略的联合应用，以期提高其疗效和达到更好的治疗效果。
总结起来，仑伐替尼作为一种靶向肿瘤激酶抑制剂，对于肝癌治疗来说具有显著的有效率。它通过抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成等关键生长通路，对肝癌的生长和扩散产生抑制作用。临床研究也验证了仑伐替尼在肝癌治疗中的优势和显著改善患者生存期的能力。虽然仑伐替尼会引起一些不良反应，但在综合评估下，它仍被认为是一种有希望提高肝癌患者预后的重要药物。随着科学研究的不断深入，我们有理由相信仑伐替尼在肝癌治疗中的前景将更加广阔。
