阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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培唑帕尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,它通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤生长,发挥抗肿瘤作用。培唑帕尼主要作用于肾癌细胞表面的血管内皮生长因子接受体(VEGFR),阻断这一信号通路的活化,从而抑制肿瘤血管生成,减少肿瘤对血液供应的依赖性,进而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,培唑帕尼也可以抑制肿瘤细胞增殖相关因子的产生,从而进一步发挥其抗肿瘤作用。
阿昔替尼和培唑帕尼具有相似的作用机制,也是酪氨酸激酶抑制剂,但阿昔替尼对于多个细胞生长因子受体有较高的选择性。阿昔替尼主要通过抑制肾癌细胞表面的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板来源性生长因子受体(PDGFR)和基因蛋白酪氨酸激酶(c-Kit)等信号通路,发挥抗肿瘤作用。阿昔替尼的作用机制类似于培唑帕尼,但由于对激酶选择性的差异,导致它们在一些效应通路上存在差异。
这两种药物在临床上主要用于肾癌的治疗。培唑帕尼和阿昔替尼既可以作为一线治疗药物,也可以作为进一步治疗的选择。临床研究表明,培唑帕尼和阿昔替尼的应用可以显著延长肾癌患者的生存期,改善患者的生活质量。此外,研究还发现这两种药物通常与放疗或免疫治疗联合应用效果更佳,可以实现更好的治疗效果。
当然,培唑帕尼和
阿昔替尼也会伴随不良反应。常见的不良反应包括高血压、手足综合征、乏力、口干、恶心呕吐、腹泻等。这些不良反应通常可通过减少药物剂量、短期停药或对症治疗来缓解。然而,对于少数患者来说,严重的不良反应如心血管事件、肝功能损害等也可能发生,因此在给予患者这些药物治疗时需要密切监测和评估患者的不良反应情况,确保治疗的安全性。
综上所述,培唑帕尼和
阿昔替尼是治疗肾癌的重要药物,它们通过抑制肿瘤血管生成和生长因子受体的信号通路,发挥抗肿瘤作用。在临床实践中,这两种药物被广泛应用于肾癌治疗,并取得了很好的临床效果。然而,患者在接受这些药物治疗时也需注意不良反应的发生,及时采取相应的处理措施。未来,我们期待能够进一步的研究和开发更多更有效的靶向药物,为肾癌患者提供更好的治疗选择。