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索托拉西布(Sotorasib)在非小细胞肺癌中的临床应用

发布时间:2025-01-12 12:45:29 阅读:1260 来源:问药网
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索托拉西布

索托拉西布 生产厂家:老挝大熊制药有限公司 功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布(Sotorasib)是一种新型的小分子药物,专门针对非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的突变——K-Ras G12C突变。近年来,随着对这一突变机制的深入研究,索托拉西布的临床应用展现了显著的前景,成为了治疗该类肺癌的重要药物之一。本文将探讨索托拉西布在非小细胞肺癌中的临床应用,包括其靶向机制、临床试验结果及未来展望。

1. 靶向机制与药物特点

索托拉西布是一种可口服的小分子抑制剂,专门针对K-Ras G12C突变的蛋白质。K-Ras基因突变是导致多种癌症发展的关键因素,而在非小细胞肺癌患者中,约有13%存在K-Ras G12C突变。索托拉西布通过结合突变形式的K-Ras蛋白,阻断其活性,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一靶向治疗的特点使其成为非小细胞肺癌治疗的一大突破。

2. 临床试验结果

索托拉西布在临床试验中显示出显著的疗效。在关键的临床试验(如CodeBreaK 100)中,索托拉西布在经过多标准疗法后仍然疾病进展的非小细胞肺癌患者中,显示了高达32.2%的客观有效率。药物的耐受性良好,最常见的不良事件为腹泻、乏力和肝功能异常,这些不良反应相对可控。同时,诸多研究表明,索托拉西布不仅能延缓疾病进展,还对患者生活质量有正面影响。

3. 适用人群与临床应用注意事项

索托拉西布适用于具有K-Ras G12C突变的非小细胞肺癌患者,尤其是经过标准疗法治疗无效后的患者。在临床应用中,医生需重视患者的基因检测结果,以确保药物的靶向有效性。此外,针对患者的个体差异,治疗过程中需要进行密切监测,以及时调整 dosage 和应对潜在的副作用。

4. 未来展望

随着对K-Ras突变的进一步研究,索托拉西布的临床应用前景广阔。未来的研究将集中在提升药物的使用效果、改善耐药性、以及探索与其他治疗手段联合使用的可能性。更重要的是,基于索托拉西布的成功经验,将有望推动其他K-Ras相关靶向药物的研发,为肺癌治疗带来更多希望。

索托拉西布在非小细胞肺癌的临床应用展现出良好的药效和安全性,为治疗K-Ras G12C突变患者提供了新的选择。未来,随着研究的深入,期待这一药物能继续为更多患者带来福音。