安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦属于内皮素受体拮抗剂,通过拮抗内皮素A受体,能够降低肺动脉和肺血管的压力,改善心脏负荷。内皮素是一种血管收缩剂和促进细胞增殖的物质,内皮素受体拮抗剂能够抑制这些负面效应,有助于减轻PAH患者的症状和延缓疾病的进展。
安立生坦的疗效已经在多项临床试验中得到证实。一项多国、多中心的随机对照试验研究表明,与安慰剂相比,使用安立生坦可以显著改善PAH患者的运动耐量和肺动脉压。另外一项在中国进行的研究发现,安立生坦治疗PAH的有效性和安全性也符合全球范围内的研究结果。这些证据表明安立生坦在治疗PAH方面具有潜力,并且已经获得广泛的应用。
作为一种口服药物,安立生坦的使用方便,患者可以在家中按时服用。然而,患者在使用安立生坦时需要注意副作用。常见的副作用包括头痛、水肿、背痛等。在使用期间,患者需要定期检查肝功能,因为安立生坦可能会对肝脏造成一定的损害。此外,安立生坦可能对女性患者的胎儿产生致畸风险,因此在怀孕期间禁止使用。患者在使用安立生坦之前应该咨询医生,并按照医生的指示正确使用。
总的来说,
安立生坦是目前用于治疗PAH的一种有效药物。通过拮抗内皮素A受体,它能够减轻肺动脉和肺血管的压力,改善心脏负荷,从而减轻PAH患者的症状和延缓疾病的进展。然而,患者在使用过程中需要谨慎,并注意副作用和禁忌症。安立生坦的发展为PAH患者提供了新的治疗选择,帮助他们重获健康和生活质量。