拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤，拉帕替尼的应用主要集中在HER2阳性乳腺癌患者身上。HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤细胞中会过度表达HER2受体，这种过度表达使得肿瘤细胞的增殖和扩散能力大大增强，导致肿瘤的快速生长和转移。拉帕替尼能够通过抑制HER2受体的活性来抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，从而抑制乳腺癌的进展。
许多临床研究已经证实了拉帕替尼在乳腺癌治疗中的疗效。研究表明，与单一化疗药物相比，联合使用拉帕替尼和传统化疗药物可以显著提高患者的生存率和治疗效果。此外，对于适应症范围内的乳腺癌患者，拉帕替尼还可以作为前线治疗或二线治疗的选择。根据患者的具体情况，拉帕替尼可以与其他治疗手段相结合，以获得更好的治疗效果。然而，拉帕替尼也存在一些副作用，需要患者和医生进行密切的监测和管理。常见的副作用包括腹泻、皮疹、疲劳等，严重程度和发生率因人而异。在使用拉帕替尼期间，患者需要经常进行相关检查，以便及时发现和处理任何不良反应。
总的来说，拉帕替尼是一种在乳腺癌治疗中具有重要地位的药物。它通过抑制HER2受体的活性，有效地阻断了乳腺癌细胞的增殖和扩散。随着对拉帕替尼的深入研究，相信它将在乳腺癌治疗中的地位变得更加重要。患者和医生应密切合作，以确定最佳的治疗方案，并监测和管理患者在拉帕替尼治疗中的不良反应，以确保患者能够获得最大的治疗效果。
