塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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塞利尼索(Selinexor)的主要成分是什么,塞利尼索(Selinexor)主要成份为：塞利尼索。化学名称：(2Z)-3-{3-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}-N’-(吡嗪-2-基)丙基-2-烯酰肼。分子式：C17H11F6N7O。分子量：443.31。
在多发性骨髓瘤和某些类型的淋巴瘤的治疗中，塞利尼索（Selinexor）作为一种新型的抗癌药物逐渐受到关注。本文将深入探讨塞利尼索的主要成分、机制及其在肿瘤治疗中的应用。
1. 塞利尼索的主要成分
塞利尼索的主要成分是塞利尼索分子本身，其化学结构是N-((2-(4-((2-(4-氟苯基)-2-羟基-1,3-噻吩-5-基)噻唑-4-基)氨基)-2-甲基苯基)碳酰基)-2-苯基)噻唑-5-羧酸的次胺。这一成分通过其独特的分子结构，能够有效干扰肿瘤细胞内的信号通路，从而抑制癌细胞的生长。
2. 作用机制
塞利尼索通过抑制细胞核内的XPO1（Exportin 1）蛋白的功能，干扰癌细胞的核外输出过程，导致肿瘤细胞内重要的抗肿瘤蛋白（如p53、p21等）无法被转运出细胞核，从而引发细胞周期停滞和凋亡。这种独特的机制使得塞利尼索在治疗多发性骨髓瘤和某些淋巴瘤方面显示出良好的前景。
3. 临床应用
塞利尼索被FDA批准用于治疗复发性或难治性的多发性骨髓瘤以及其他类型的淋巴瘤。在临床试验中，塞利尼索表现出了显著的抗肿瘤活性，许多患者在接受该药物治疗后显示出了肿瘤缩小的反应。其临床应用不仅丰富了现有的治疗选择，也为患者提供了新的希望。
4. 副作用与前景
尽管塞利尼索在治疗效果上取得了一定的成就，但也伴随一定的副作用，如乏力、恶心、低血小板等。因此，在使用该药物时，医生需要对患者进行严格监测和评估。随着研究的深入，塞利尼索的更多潜在用途有望被发现，尤其是在联合疗法方面，未来可能进一步改善其疗效和安全性。
塞利尼索作为一个新的抗癌药物，其主要成分、作用机制及临床应用正在不断被探索与验证。随着更多的临床数据的积累，这种药物未来在多发性骨髓瘤及淋巴瘤治疗中可能发挥更为重要的作用。
