安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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首先,波生坦是较早被开发的内皮素-1受体拮抗剂。它可以同时拮抗ETA和ETB两种内皮素受体,从而抑制炎症和纤维化的进程。波生坦通过抑制ET-1的受体结合,减轻肺血管收缩,改善血流,从而缓解PAH症状。然而,波生坦具有一些不良反应,如肝脏毒性和出现贫血的风险。
与此不同,
安立生坦是一种选择性拮抗ETA受体的药物。虽然ETA受体在PAH的病理过程中起着重要作用,但ETB受体的作用尚未完全理解。安立生坦的优势在于其选择性作用,能够更加精确地干预ET-1受体的作用,减少不良反应的风险。此外,安立生坦的生物利用度更高,剂量少,药物代谢过程稳定。这使得安立生坦可以更方便地使用,并且对肝脏的影响较小。
从临床应用角度来看,波生坦和
安立生坦在剂量和用法上也存在差异。波生坦需要每天两次口服,而安立生坦只需每天一次口服,因此在用药的方便程度上,安立生坦更胜一筹。此外,波生坦需要监测肝功能和血液液象,而安立生坦不需要常规监测,减少了病人的不便和医生的工作量。
在临床研究中,波生坦和
安立生坦的功效相似,但安立生坦的不良反应更少。研究表明,安立生坦较波生坦具有更少的转氨酶升高、水肿和贫血等不良反应。此外,安立生坦也可以作为波生坦治疗无效或不能耐受的患者的选择。
尽管波生坦和安立生坦在治疗肺动脉高压的机制上相似,但它们的药物特性、剂量和用法有所不同。安立生坦具有更高的选择性作用,更少的不良反应和更少的监测要求,因此在临床应用中具有一定的优势。然而,在使用这些药物时,需要根据患者的具体情况和医生的指导进行选择,以实现最佳的治疗效果。