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索托拉西布(Sotorasib)的成分和特点

发布时间:2025-01-27 14:35:34 阅读:1134 来源:问药网
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索托拉西布AMG510

索托拉西布AMG510 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布(Sotorasib)的成分和特点,索托拉西布(Sotorasib)主要成份为:索托拉西布。化学名称:6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。分子式:C30H30F2N6O3。分子量:560.6g/mol。

索托拉西布(Sotorasib)是一种新兴的抗癌药物,主要用于治疗某些类型的肺癌,特别是那些携带KRAS G12C突变的患者。这种药物的出现为癌症治疗带来了新的希望,尤其是在传统疗法未能奏效的情况下。本文将重点介绍索托拉西布的成分和特点。

1. 成分分析

索托拉西布的化学成分是一个小分子,它针对KRAS G12C突变。这种突变与多种人类癌症的发展密切相关,尤其是非小细胞肺癌。索托拉西布通过特异性结合到突变的KRAS蛋白,从而阻断其信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

2. 作用机制

索托拉西布的作用机制主要是通过靶向KRAS G12C突变,阻止其在细胞内的活跃状态。正常情况下,KRAS蛋白在细胞信号传导中发挥重要作用,促进细胞生长与分裂。突变使得KRAS持续处于激活状态,导致不受控的细胞增殖。索托拉西布的结合能够有效干扰这一过程,使得癌细胞的增殖受到抑制。

3. 临床应用

索托拉西布主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌患者,尤其是那些经过多次治疗仍未改善的患者。在临床试验中,索托拉西布显示出较高的应答率,并减缓了肿瘤的增长速度。这使其成为治疗该类肿瘤的新选择,并在某些情况下能够替代化疗或其他疗法。

4. 副作用与耐受性

尽管索托拉西布相较于传统化疗药物的副作用较低,但仍然可能出现一些不良反应,如腹泻、疲劳、恶心等。大多数患者对该药物的耐受性良好,且不良反应通常是温和的。因此,患者在使用索托拉西布时,一般能够维持较好的生活质量。

随着对肺癌靶向治疗的研究不断深入,索托拉西布的问世为KRAS G12C突变阳性的患者提供了新的治疗选择。它的有效性和安全性为未来癌症药物的开发提供了重要的参考,也为更多患者带来了新的希望。