托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦是一种特异性抗利尿药,主要用于治疗低钠血症,尤其是由心衰或肝病引起的稀释性低钠血症。这种药物通过拮抗抗利尿激素,从而增加肾小管对水的排泄,帮助恢复体内的电解质平衡。使用托伐普坦可能导致脱水的风险,这一潜在副作用引起了许多关注。本文将探讨托伐普坦的作用机制、临床应用及其与脱水之间的关系。
1. 托伐普坦的作用机制
托伐普坦的主要作用是抑制抗利尿激素(抗利尿激素,AVP)的作用,进而促使肾脏对水的排泄增加。这通常有助于纠正低钠血症,因为体内多余的水分会被排出,进而增加血液中的钠浓度。通过这种机制,托伐普坦可以快速有效地降低稀释性低钠血症的程度,但同时也因为水的排泄增加而引发其他并发症,如脱水。
2. 临床应用
托伐普坦在临床上广泛应用于治疗因心衰、肝脏疾病或肿瘤等原因引起的低钠血症。医生在开处方时,通常会根据患者的具体情况,权衡使用托伐普坦的好处与可能的风险。尽管药物在改善患者电解质平衡方面效果显著,但在使用过程中需要密切监测患者的水分状态,以避免潜在的脱水风险。
3. 脱水的风险
脱水是指体内水分不足的状态,可能导致多种不适症状,如口渴、乏力、头晕等。当托伐普坦促使过多的水分排出时,若患者未能及时补充足够的水分,便可能出现脱水。此外,有些患者可能因对药物的敏感性不同,导致水分流失更加明显。因此,医生在开处方托伐普坦时需要考虑患者的整体水分状态,定期监测尿量和电解质水平。
4. 预防脱水的方法
为了降低托伐普坦使用中的脱水风险,患者和医护人员应采取一定的预防措施。首先,在使用托伐普坦期间,患者应保持适当的水分摄入,医生可根据患者的情况建议每日水量。其次,定期监测血钠水平和尿量对于及时发现问题至关重要。此外,患者在开始使用托伐普坦前亦需了解其潜在的副作用,及时向医护人员反馈任何不适症状,以便作出相应的调整。
总的来说,托伐普坦在纠正低钠血症方面发挥了重要作用,但其潜在的脱水风险不容忽视。临床医生和患者须共同关注水分平衡,以确保治疗的安全性和有效性。合理使用托伐普坦,对于改善患者的生活质量具有重要意义。