阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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肾癌是一种较为常见的恶性肿瘤,也是造成恶性肿瘤死亡的主要原因之一。近年来,肾癌的发病率呈逐年上升的趋势,对于肾癌的治疗一直是一个难题。而阿昔替尼(Axitinib)作为一种多靶点抑制剂,已经成为了肾癌治疗的重要药物之一。
阿昔替尼通过抑制肿瘤血管生成的几种关键蛋白,从而起到抗肿瘤的作用。它主要靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR),抑制肾癌细胞的生长和扩散。在临床试验中,阿昔替尼被证实可以显著延长肾癌患者的生存期。
根据多个临床试验的结果,使用
阿昔替尼治疗晚期或转移性肾癌的患者,明显延长了他们的无进展生存期和总生存期。比如,第III期AXIS研究显示,阿昔替尼组患者的中位无进展生存期为6.7个月,且总生存期较安慰剂组患者延长了2.1个月。此外,阿昔替尼还可以用于一线治疗,尤其是无手术能力的肾癌患者,可明显改善患者的生活质量。
与传统治疗方法相比,阿昔替尼的不良反应较为轻微。常见的副作用包括高血压、手足综合征、疲劳和蛋白尿等,但多数患者能够耐受并且副作用会逐渐减轻。研究还发现,适当调整剂量可以降低不良反应的发生率。
值得一提的是,由于
阿昔替尼作用于靶点比较特异性,所以它的治疗效果针对特定的肾癌亚型可能有所差异。一些亚型如清细胞肾癌、乳头状肾细胞癌对阿昔替尼的治疗反应较为明显;而其他亚型如嗜酸细胞肾癌等则可能对其疗效较差。因此,在使用阿昔替尼治疗肾癌时,了解患者的亚型情况将有助于制定更加有效的治疗方案。
总体而言,阿昔替尼是一种有效而安全的肾癌治疗药物。它能够延长患者的生存期,减轻不良反应,并且对某些亚型的肾癌尤为有效。未来的研究还将进一步深入探究阿昔替尼与其他药物的联合应用,以及治疗肾癌过程中的个体化方案,以提高治疗效果,帮助更多肾癌患者战胜疾病。