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奥拉帕尼的作用机理

发布时间:2023-08-20 18:07:13 阅读:99 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  PARP是一种参与DNA修复的酶,在细胞受到DNA损伤时起着重要作用。它的主要功能是修复单链断裂(Single-strand breaks)以保持基因组的完整性,并在需要时触发细胞凋亡(细胞死亡)。PARP与DNA修复途径中的其他蛋白质相互作用,协同完成修复任务。
  然而,奥拉帕尼在PARP酶活性上具有抑制作用。当奥拉帕尼被靶向的癌细胞摄取后,它能选择性地抑制PARP的活性,并导致PARP被固定在DNA上。这样,当DNA发生损伤时,PARP无法起到修复的作用。因此,DNA就无法被修复,进一步导致损伤的DNA融合,使细胞发生凋亡。
奥拉帕尼  在乳腺癌和卵巢癌这类带有乳腺癌易感基因(BRCA1和BRCA2)突变的癌症中,奥拉帕尼的作用机理十分重要。BRCA1和BRCA2突变会导致DNA修复途径中的重要蛋白质无法正常工作,使细胞的DNA修复能力减弱。在这种情况下,奥拉帕尼能够进一步抑制细胞的DNA修复能力,从而增强对癌细胞的杀伤作用。
  此外,奥拉帕尼对于胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌的治疗也显示出一定的效果。虽然这些癌症不太常见BRCA突变,但它们在DNA修复途径中仍然具有某些异常,包括细胞周期调控的异常或与DNA修复有关的蛋白质异常。奥拉帕尼通过抑制PARP的酶活性,干扰这些异常信号的传导,进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
  总体而言,奥拉帕尼作为PARP抑制剂,通过抑制细胞的DNA修复能力,增强对癌细胞的杀伤作用,从而在治疗卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌方面发挥重要作用。它的独特作用机理使其成为一种新型的治疗方法,为这些癌症患者提供了更多的治疗选择与希望。然而,针对奥拉帕尼的临床研究仍在进行中,以进一步验证其治疗效果,并探索其在其他癌症类型中的应用。
  以800字左右的篇幅对于奥拉帕尼的作用机理和其在卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌的治疗中的应用进行了简要介绍。希望这篇文章能够让读者对奥拉帕尼的药理学和临床应用有个初步的了解。