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利伐沙班(Rivaroxaban)在体内的代谢和清除途径

发布时间:2025-02-12 13:59:23 阅读:993 来源:问药网
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利伐沙班

利伐沙班 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:适用病症髋关节或膝关节置换手术成年 用法用量:
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利伐沙班是一种直接抑制凝血酶因子Xa活性的药物,通过抑制该酶的功能,可以阻断凝血级联反应的进行,从而达到抗凝治疗的效果。在服用利伐沙班后,它会通过口服迅速吸收进入循环系统,然后进入肝脏进行代谢,并最终通过肾脏排出体外。

1. 利伐沙班的肝代谢

利伐沙班在肝脏中主要经过CYP3A4酶系统代谢。在肝脏细胞中,利伐沙班首先被CYP3A4酶催化,转化为一种活性代谢产物——利伐沙班酮(Rivaroxaban Ketone)。然后,利伐沙班酮经过进一步的酶促反应,转化为无活性代谢产物。这些代谢产物会进一步在肝脏中发生肾脏和胆道排泄。

2. 利伐沙班的肾清除

利伐沙班及其代谢产物在人体中的肾排泄起到重要的清除作用。肾脏中的输尿管细胞上的转运体P-gp和BCRP参与利伐沙班的积性肾排泄。这意味着利伐沙班和其活性代谢产物在肾小管中被肾小管上皮细胞主动运输,从而排出尿液中。

3. 利伐沙班的其他代谢途径

除了肝脏和肾脏外,利伐沙班还可能通过其他代谢途径进行清除。一些非CYP酶系统,如酯酶,也可以参与利伐沙班的代谢。此外,一小部分利伐沙班和其代谢产物也可能通过胆汁排泄,进入肠道后再进行排泄。

4. 总结

利伐沙班是一种口服抗凝药物,通过直接抑制凝血酶因子Xa活性来预防和治疗静脉血栓形成。在体内,利伐沙班经过肝脏代谢和肾脏排泄清除。肝脏中的CYP3A4酶系统参与利伐沙班的代谢,而肾小管上皮细胞上的转运体则参与利伐沙班的积性肾排泄。此外,胆汁排泄和其他非CYP酶系统代谢也可能在利伐沙班的清除过程中发挥一定作用。