托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
查看详情
托伐普坦(Tolvaptan)是一种特异性的抗利尿剂,主要用于治疗低钠血症和其他与水分平衡失调相关的疾病。由于其独特的作用机制,托伐普坦可以通过抑制抗利尿激素(抗利尿激素,AVP)的作用,帮助调节体内的水分,从而缓解尿液渗透压过高的问题。本文将深入探讨托伐普坦在缓解尿液渗透压高方面的作用及其相关机制。
1. 托伐普坦的作用机制
托伐普坦是一种抗利尿药物,主要通过选择性拮抗抗利尿激素V2受体来发挥作用。抗利尿激素在肾脏的主要功能是促进水的重吸收,维持体内水分平衡。当抗利尿激素的作用被抑制时,肾脏的水重吸收减少,从而增加尿液的排出量。这种机制有助于降低体内的水潴留状态,并可能进一步减轻因低钠血症引起的尿液渗透压过高的情况。
2. 低钠血症与尿液渗透压
低钠血症是指血浆中钠离子浓度低于正常水平,通常会伴随体液平衡的紊乱。这种状态可能导致尿液渗透压升高,因为体内在试图维持水分稳态而锁留水分,形成稀尿。高尿液渗透压不仅对肾脏造成负担,还可能影响其他系统的平衡。因此,针对低钠血症引起的尿液渗透压升高,寻找有效的治疗方法显得尤为重要。
3. 临床研究与效果
多项临床研究已经证明,托伐普坦在治疗低钠血症及相关的水潴留症状方面具有显著效果。这些研究显示,使用托伐普坦的患者,其尿液渗透压普遍降低,血清钠浓度明显改善。此外,患者在使用托伐普坦后,相关临床症状如水肿等也得到了不同程度的缓解。这些积极的结果表明,托伐普坦不仅仅是通过增加尿量来实现其作用,还通过改善水分平衡来有效应对低钠血症所引起的尿液渗透压过高。
4. 应用和注意事项
虽然托伐普坦在低钠血症的治疗中展现了良好的效果,但在使用时依然需要注意个体差异和相关禁忌症。尤其是在使用托伐普坦的过程中,医生需定期监测患者的血钠水平和肾功能,以防止出现过度脱水或电解质紊乱。此外,托伐普坦并不适用于所有患者,因此个体化的治疗方案至关重要。
综上所述,托伐普坦在缓解尿液渗透压过高和治疗低钠血症方面展现出良好的临床疗效。通过其优异的作用机制,托伐普坦不仅能够减少尿液的形成,还能够有效改善因水分失衡而导致的多种症状。在具体临床应用中,医生仍需密切关注患者的病情变化,以确保治疗的安全与有效。