安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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内皮素是一种血管紧张素的一种形式，它参与调节血管收缩和血液流动。肺动脉高压患者的肺血管内皮细胞产生过多的内皮素，导致血管收缩、增生和炎症反应。这些反应进一步增加了肺血管的阻力，使得右心室需要更大的压力才能泵送血液到肺部。安立生坦通过选择性地阻断内皮素受体A来减少内皮素的效应，从而降低肺血管阻力，改善血液流动。
安立生坦是一种口服药物，以片剂形式供患者使用。它的吸收良好且在体内反应持久，每日一次的给药方案可以有效地维持药物浓度在治疗范围内。它的药理作用发生在肺部血管内皮细胞上，对其他器官的作用较小。因此，安立生坦可以针对肺血管的问题进行精确的治疗，减少了其他器官的不良反应。安立生坦已经证实对治疗肺动脉高压非常有效。一项大规模临床试验显示，与安慰剂相比，安立生坦能够显著改善肺动脉高压患者的运动耐力和生活质量。该药物还能减少临床恶化和住院的风险，提高患者的生存率。这些结果使得安立生坦成为肺动脉高压一线治疗的重要药物之一。
当然，使用安立生坦也可能伴随一些副作用。最常见的副作用包括面部潮红、水肿、鼻塞和轻度头痛。少数患者可能会出现肝功能异常，因此在使用安立生坦时需要监测肝功能。此外，由于安立生坦对孕妇和胎儿的影响尚不清楚，孕妇和哺乳期妇女需要避免使用这种药物。
总的来说，安立生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物。其通过阻断内皮素受体来扩张肺血管，减轻心脏负担。临床试验证实其可以显著改善肺动脉高压患者的生活质量和运动耐力，减少临床恶化和住院的风险。但患者在使用安立生坦时需要注意一些潜在的副作用，并在医生的指导下进行治疗。
