波生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：口服活性内皮素拮抗剂，治疗肺动脉高压
用法用量：用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg，持续4周，随后增加至推荐的维持剂量125mg，一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平，并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高，就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中，转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时，必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证，则应减少每日剂量或者停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平，可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证，应停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药，且不得重新用药。 重新用药：仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险，且转氨酶降至治疗前水平时，方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始，且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测，2周后再进行一次检测，随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品，轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg，每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品：在接受利托那韦治疗至少10天的患者中，本品的起始剂量为62.5mg，根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦：开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后，再恢复给予本品的剂量为62.5mg，根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服，不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化，应对患者进行密切监测，并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦的主要机制是通过抑制内皮素受体，特别是内皮素A和内皮素B受体的作用。内皮素是一种作用于血管收缩和血栓形成的物质。在肺动脉高压患者中，内皮素的生成量增加，导致肺动脉血管收缩和增加肺动脉压力。波生坦通过阻断内皮素受体的作用，可以降低肺动脉血压，预防和逆转肺血管重构，从而减轻症状和改善病情。
波生坦的治疗作用主要体现在三个方面。首先，它可以改善患者的运动能力和生活质量。肺动脉高压患者常常出现呼吸困难、乏力和运动耐力下降等症状，极大地影响了他们的日常生活。波生坦可以减轻这些症状，增加患者的运动能力，让他们能够进行更多的日常活动，提高生活质量。其次，波生坦可以减缓疾病的进展。肺动脉高压是一种进行性疾病，如果不及时治疗，可导致病情恶化，甚至危及生命。波生坦可以延缓肺血管重构的进程，减少血管壁的增厚和狭窄，从而保护肺血管结构，减少病变的发生和发展。
最后，波生坦可以改善预后和生存率。肺动脉高压是一种严重的疾病，如果不进行有效治疗，患者的生存率很低。多项临床试验研究表明，波生坦可以显著降低肺动脉高压患者的死亡率，提高患者的生存率，延长患者的无病生存期。因此，波生坦不仅可以改善患者的症状和生活质量，还可以延长患者的生命。
波生坦是一种相对安全的药物，但也存在一些潜在的副作用。常见的副作用包括肝功能异常、体重增加和贫血等。因此，在使用波生坦治疗肺动脉高压时，医生需要密切监测患者的肝功能、血压、体重和血红蛋白等指标，及时调整剂量和处理不良反应。
总之，波生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物，通过阻断内皮素受体的作用，可以降低肺动脉血压，减轻症状，改善患者的运动能力和生活质量。它还可以延缓肺血管重构的进程，改善预后和生存率。然而，在使用波生坦时，医生需要密切监测患者的病情和副作用，确保安全有效地进行治疗。
