托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦的禁忌症,托伐普坦(Tolvaptan)禁忌包括需紧急升高血钠、对药物成分过敏、口渴不敏感或无尿症患者、妊娠期和哺乳期女性等。在用药前,应告知医生肝病史和病情状况,遵循医生指导,确保用药安全有效。托伐普坦主要用于治疗低钠血症,尤其适用于伴有心力衰竭、肝硬化等患者。
托伐普坦(Tolvaptan)是一种用于治疗低钠血症的药物,主要通过抑制抗利尿激素释放,从而促使肾脏排泄多余的水分,改善身体的电解质平衡。尽管其在治疗低钠血症方面的有效性,托伐普坦在使用时也存在一些禁忌症,患者在使用前应充分了解。
1. 肝脏疾病患者的禁忌
托伐普坦在肝功能受损的患者中禁用。这是因为肝脏负责药物的代谢,如果肝功能不全,可能导致药物在体内蓄积,从而引发严重的副作用。肝脏疾病患者应考虑使用其他治疗方案,避免可能的风险。
2. 低钠血症的严重程度
在某些情况下,严重的低钠血症患者不适合使用托伐普坦,如果低钠血症伴随严重的临床症状(如癫痫、昏迷等),则应采取其他紧急处理措施。此时,使用托伐普坦可能会加重现有的临床状况,导致更严重的后果。
3. 同时服用某些药物的患者
服用某些与托伐普坦有相互作用的药物的患者也应避免使用此药物。例如,某些类型的抗生素、抗真菌药物及NDA抑制剂等可能影响托伐普坦的代谢,这可能造成药物浓度升高或降低,从而影响治疗效果或增加副作用的风险。
4. 孕妇及哺乳期女性
托伐普坦对孕妇和哺乳期女性的安全性尚未得到充分研究,因此通常不建议在此人群中使用。孕妇在使用药物时,需谨慎考虑潜在风险,并咨询专业医师,以确保母婴安全。
托伐普坦在治疗低钠血症时具有一定的禁忌症,患者在使用前应充分了解相关信息,并在专业医师的指导下进行治疗,以确保用药安全和有效。对于任何潜在的禁忌症,患者都应该明确与医生沟通,以制定个体化的治疗方案。