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尼达尼布(Nintedanib)的药物开发和创新

发布时间:2025-03-05 17:26:15 阅读:974 来源:问药网
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尼达尼布胶囊

尼达尼布胶囊 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能 用法用量:用法用量  应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。  本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。  根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。  本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。  本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。  尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。  如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。  不应超过推荐的每日最大剂量300mg  剂量调整  如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。  可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。  如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。    肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。  天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。  当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。    当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。  对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。  特殊人群  儿童人群  尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。  老年患者(≥65岁)  与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。  无需根据患者年龄调整起始剂量。  对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。  人种  基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。  黑人患者的安全性数据有限。  年龄、体重和性别  根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。  然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。  性别对尼达尼布的暴露量没有影响。  肾损伤  小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。  无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。  尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。  肝损伤  尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。      在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。      在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。  尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。  因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。  吸烟者  吸烟与本品的暴露量减少有关。  这可能改变本品的疗效。  鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布(Nintedanib)是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的创新药物,其药物开发过程反映了现代医药科技在攻克复杂肺病方面的努力与成就。特发性肺纤维化是一种致命的肺疾,特征为肺组织的进行性纤维化,导致呼吸困难并显著影响患者的生活质量。尼达尼布的问世为这一疾病的治疗提供了新的希望。

1. 药物的起源与研发背景

尼达尼布的研发始于对抗纤维化治疗的需求。特发性肺纤维化的发病机制复杂,涉及多种细胞信号通路的异常。研究者们意识到,需要寻找一种能够同时作用于多种靶标的药物,以有效降低纤维化进程。作为一种酪氨酸激酶抑制剂,尼达尼布被设计用来抑制与纤维化相关的生长因子,如血小板源生长因子(PDGF)和转化生长因子β(TGF-β),从而阻止胶原蛋白的过度积累。

2. 临床试验与效果评估

尼达尼布的临床试验历程是药物开发中至关重要的一部分。多项III期临床试验(如INPULSIS-1和INPULSIS-2)证明了尼达尼布在减缓特发性肺纤维化患者肺功能下降方面的有效性。试验结果显示,尼达尼布不仅能够延缓疾病进展,还在一定程度上改善了患者的整体健康状况。这些积极的结果为药物最终获得批准奠定了坚实的基础。

3. 药物的批准与市场应用

2014年,尼达尼布获得美国FDA和欧洲EMA的批准,成为治疗特发性肺纤维化的重要药物。这一批准标志着医药界在诸如特发性肺纤维化这样的复杂疾病治疗领域的一次重大突破。尼达尼布的上市使得患者能够获得新的治疗选择,提高了治疗成功率,并促使更多研究者投入到肺病研究中。

4. 面向未来的探索

尼达尼布的成功不仅限于特发性肺纤维化,其在其他类型肺病及 Fibrotic disease如系统性硬化症,类风湿性关节炎等方面的潜在应用也引起了研究者的关注。未来,随着研究的深入,可能会出现更多针对不同肺病的治疗方案。同时,尼达尼布的药物机制及其在其他患者群体中的适用性仍需进一步探讨,以推动肺病治疗的持续创新。

尼达尼布的开发与创新为特发性肺纤维化患者带来了福音,也为医药领域的研究者指明了方向。持续的科研努力将会推动更多类似药物的问世,为复杂的肺病治疗开辟新的道路,为整个医疗体系带来积极的影响。