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阿昔替尼作用靶点

发布时间:2023-08-23 10:25:48 阅读:93 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:激酶抑制剂,治疗晚期肾细胞癌,可带来持久的临床获益 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。
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  阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族达到抗肿瘤的效果。VEGFR主要分为VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3三个亚型。它们分别存在于血管内皮细胞和肿瘤细胞表面,并与肿瘤血管新生、肿瘤转移和生长相关联。阿昔替尼主要通过对VEGFR-1和VEGFR-2的抑制,以达到抑制肿瘤血管新生和肿瘤生长的目的。
  除了对VEGFR的抑制作用之外,阿昔替尼还可以干扰其他多个细胞信号通路,如人表皮生长因子受体(EGFR)、基础胶原密集蛋白酪氨酸激酶(c-Kit)和丝裂原活化蛋白激酶(Raf-1)等。这些靶点在肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭等方面都发挥着重要作用,因此阿昔替尼的多靶点作用有助于增强其抗肿瘤效果。
阿昔替尼  阿昔替尼的作用靶点主要包括如下几个:
  1. VEGFR-1和VEGFR-2:VEGFR是血管内皮细胞表面的受体,它们在肿瘤血管新生过程中起关键作用。阿昔替尼抑制了VEGFR的激活,从而减少了血管内皮细胞的增殖和血管生成,阻断了肿瘤的血供,使肿瘤细胞无法获得充分的氧气和营养物质,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。
  2. EGFR:EGFR也是肿瘤细胞表面的受体,它参与了肿瘤细胞生长和增殖的信号传导。阿昔替尼可以抑制EGFR的活性,干扰肿瘤细胞的生长和分化。
  3. c-Kit:c-Kit是一种酪氨酸激酶受体,在多种肿瘤类型中被过度激活,促进了肿瘤细胞的增殖和迁移。阿昔替尼通过抑制c-Kit来阻断这些恶性过程。
  4. Raf-1:Raf-1是Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的重要蛋白激酶,参与肿瘤细胞的增殖和存活。阿昔替尼可以抑制Raf-1的活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。
  总的来说,阿昔替尼通过抑制多个信号通路的活性,干扰肿瘤细胞的增殖、迁移和血管新生等关键过程,达到抗肿瘤的效果。作为一种靶向治疗药物,阿昔替尼提供了一种新的治疗选择,不仅可以延长晚期肾癌患者的生存期,还可减轻对传统化疗的依赖和不良反应。然而,由于每个患者的肿瘤特点和治疗反应各异,阿昔替尼的治疗效果仍然需个体化评估和监测。将来的研究还将探索该药物的新的作用靶点,以及其与其他治疗手段的联合应用,以进一步提高患者的治疗效果。