达沙替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 达沙替尼片:1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整
查看详情
作为一种酪氨酸激酶抑制剂,达沙替尼通过干扰信号传导途径来治疗白血病。具体来说,它通过阻断BCR-ABL融合蛋白的活性来抑制白血病细胞的生长和扩散。由于BCR-ABL融合蛋白是 CML 的主要致病因素,达沙替尼对 CML 患者产生了显著的治疗效果。研究表明,达沙替尼可使大多数CML患者的白血病细胞减少,并在一些患者中实现完全的遗传学和分子遗传学缓解。
除了对BCR-ABL激酶的有效抑制作用外,
达沙替尼还可以靶向许多其他激酶,包括SRC家族激酶。这一广谱抑制作用使得达沙替尼能够在其他类型的白血病中发挥作用。例如,在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和急性淋巴细胞性白血病(ALL)患者中,达沙替尼可通过抑制受体酪氨酸激酶(RTK)来干扰信号传导路径,从而阻断肿瘤细胞的生长和分化。
此外,研究还发现达沙替尼可以通过靶向脾酪氨酸激酶(SRC)来抑制白血病细胞的侵袭能力和促进分化,从而抑制肿瘤的发展和进展。这一特点可能使其在治疗其他癌症类型,如胃癌、结肠癌和肺癌中发挥作用。
重要的是要指出,尽管
达沙替尼对许多白血病类型都显示出一定的抗肿瘤活性,但它并不是一种万能的治疗药物。一些研究表明,CML患者中大约有20-30%会对达沙替尼产生抵抗性。这种抵抗性可能是由于药物代谢能力不足、ABCB1表达增加、BCR-ABL突变等因素引起的。因此,对于那些对达沙替尼产生抵抗的患者,可能需要采取其他治疗策略,如药物组合治疗或其他目标治疗。
总的来说,
达沙替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,通过干扰信号传导途径来治疗多种白血病类型。其切割酪氨酸激酶活性和广谱抑制作用使其具有广泛的治疗效果。然而,在使用达沙替尼时仍需注意可能产生的抗药性和副作用。因此,未来的研究需要进一步深入研究达沙替尼的机制,以提高其疗效并减少副作用,为白血病患者的治疗提供更好的选择。