安必素
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:一线抗真菌药物,治疗深部真菌感染有效率高
用法用量:用法用量 静脉用药:开始静脉滴注时先试以1~5mg或按体重一次0.02~0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增至一次 0.6~0.7mg/kg时即可暂停增加剂量,此为一般治疗量。 成人最高一日剂量不超过1mg/kg,每日或隔1~2日给药1次,累积总量 1.5~3.0g,疗程1~3个月,也可长至6个月,视病情及疾病种类而定。 对敏感真菌感染宜采用较小剂量,即成人一次20~30mg,疗程仍宜长。 鞘内给药:首次0.05~0.1mg,以后渐增至每次0.5mg,最大量一次不超过1mg,每周给药2~3次,总量15mg左右。 鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边缓慢注入以减少不良反应。 局部用药:气溶吸入时成人每次5~10mg,用灭菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中,按每小时注入40ml速度进行冲洗,共用5~10日。 静脉滴注或鞘内给药时,均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。 鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成250μg/ml。 注射时取所需药液量以脑脊液5~30ml反复稀释,并缓慢注入。 鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml,pH值应在4.2以上。
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安必素的作用机制主要与其药物成分阿米佐胺有关。阿米佐胺可以抑制真菌细胞的伸长和分裂过程,从而杀死或抑制真菌的增殖。具体而言,安必素通过以下几方面发挥作用:
1. 疏水性:阿米佐胺是一种脂溶性物质,可以渗入真菌细胞膜,并抑制细胞壁的合成,破坏其完整性。这个过程导致真菌细胞内外质的交换不畅,细胞无法正常生长和复制。
2. 阻断麦角固醇合成:阿米佐胺可以抑制真菌细胞合成麦角固醇的酶,进而阻止麦角固醇的合成。麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分,离开麦角固醇的支持,真菌细胞膜会变得脆弱,无法维持细胞的结构和功能。
3. 捕捉亲子体层内的金属离子:真菌细胞内存在大量金属离子,如铁、铜等。阿米佐胺可以结合这些金属离子,形成稳定的络合物,干扰真菌细胞的正常代谢过程和细胞内催化反应,最终导致真菌细胞死亡。
总的来说,安必素通过抑制真菌细胞壁合成、麦角固醇合成以及捕捉金属离子等多个途径来杀死或抑制真菌的生长。这些作用在机体内部创造了不适宜真菌存活的环境,并且可以摧毁真菌的细胞结构和功能。
安必索是一种使用方便的抗真菌药物,通常以静脉注射的方式给予患者。这种给药方式可以确保药物在血液中有效浓度的维持,使其能够准确地靶向感染部位,更好地发挥抗真菌作用。
然而,安必素也存在一定的不良反应。主要不良反应包括注射部位疼痛、恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常等。部分患者可能在药物治疗期间出现肾功能异常,需要定期检测肾功能。
为了最大限度地发挥
安必素的治疗作用,医生应该根据患者具体情况来调整剂量和给药方式,严格监测患者的药物治疗过程和药物不良反应。在使用安必素进行真菌感染治疗时,患者也需要密切关注自身病情变化,并积极与医生进行沟通。
总之,
安必素是一种有效的抗真菌药物,其作用机制主要与其主要成分阿米佐胺有关。通过破坏真菌细胞壁的合成、抑制麦角固醇合成以及捕捉金属离子等方式,安必素能够杀死或抑制真菌的生长。但是,在使用安必素时也要注意其不良反应,以确保治疗效果和患者的安全。