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吉非替尼的作用机理

发布时间:2023-08-25 10:36:24 阅读:62 来源:问药网
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吉非替尼

吉非替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:非小细胞肺癌的EGFR-TK抑制剂,联合化疗客观缓解高 用法用量:  推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。  不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。  不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
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  EGFR是一种位于细胞膜上的受体酪氨酸激酶,它在细胞增殖、生存和转移中起关键作用。在正常情况下,EGFR与其配体结合,激活信号通路,最终导致细胞生长和分裂。然而,某些癌细胞中EGFR被过度激活,导致这一信号通路异常升高,使得肿瘤细胞不受控制地增长和分裂。
  吉非替尼的作用机理是通过与EGFR结合,并抑制其酪氨酸激酶活性来发挥作用。一旦吉非替尼与EGFR结合,它就能够阻断EGFR与配体的结合,从而阻止信号通路的进一步激活。这使得癌细胞无法获得继续生长和分裂所需的信号,从而抑制了肿瘤的生长。
吉非替尼  EGFR信号通路的抑制还引发了其他细胞反应,进一步增加了吉非替尼的抗肿瘤活性。例如,EGFR信号通路的抑制导致细胞周期的阻滞,使癌细胞停留在G₁期而无法进入S期,从而阻止了癌细胞的增殖。此外,吉非替尼还促使癌细胞凋亡,即受损或异常的细胞自行死亡,以进一步抑制肿瘤生长。
  尽管吉非替尼在抑制EGFR信号通路中的作用机理已被广泛研究,但是某些研究也发现了可能存在的耐药性。在一些NSCLC患者中,经过一段时间后,肿瘤会逐渐抵抗吉非替尼的作用,导致疗效下降。耐药性可以是由于EGFR突变或激酶活性增强的其他途径所致,这使得肿瘤细胞继续生长和分裂。
  为了克服耐药性,研究人员已经开发了其他的EGFR抑制剂,如厄洛替尼和阿法替尼。这些抑制剂与吉非替尼的结构相似,但在对EGFR其他突变和信号通路的抑制方面略有不同,从而可以在耐药或不适合吉非替尼治疗的患者中提供替代疗法。
  总的来说,吉非替尼通过抑制肿瘤细胞中的EGFR信号通路来对抗非小细胞肺癌。它的作用机理包括阻断EGFR与配体的结合、抑制细胞周期、促使细胞凋亡等。尽管可能存在耐药性的问题,但吉非替尼仍然是NSCLC患者治疗的一种重要药物,对于提高生存率和生活质量具有积极的影响。