阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先，对于那些对阿昔替尼成分过敏的患者，应避免使用该药物。这意味着如果患者曾经对阿昔替尼或其他治疗肾癌的靶向药物产生过敏反应，如荨麻疹、呼吸急促、脸部肿胀等，则不应该使用这种药物。过敏反应可能会导致患者出现严重的过敏反应，如休克等。
其次，阿昔替尼不适用于孕妇和哺乳期妇女。这是因为阿昔替尼可能对胎儿和婴儿产生不良影响。在动物研究中发现，该药物可能导致胎儿发育异常，并且尚不清楚它在人类胎儿中的效果。因此，在怀孕和哺乳期间，应该避免使用这种药物，以保护胎儿或婴儿的健康。此外，患有严重的肝功能障碍的患者也应避免使用阿昔替尼。肝功能不良可能会影响药物的代谢和清除，从而增加药物在体内的积累。这可能会导致药物的毒性增加，从而对肝脏造成进一步的损害。因此，如果患者肝功能存在明显问题，应该考虑其他治疗选项。
最后，患有严重的高血压的患者可能需要慎重使用阿昔替尼。该药物常常与高血压相关的不良反应，如高血压、头痛、头晕等。对于那些已经存在高血压问题或者容易出现高血压的患者，阿昔替尼的使用可能会加重这些问题。因此，在使用阿昔替尼之前，患者的血压应进行监测，并进行适当的调整。
总之，阿昔替尼是一种用于治疗肾癌的有效药物，可帮助患者控制肿瘤的生长和扩散。然而，使用该药物需要注意禁忌症，避免对药物过敏、孕妇及哺乳期妇女、严重肝功能障碍和严重高血压患者的使用。如果患者存在以上病情，应与医生进行详细咨询并根据具体情况选择其他合适的治疗方法。在使用阿昔替尼期间，患者应定期进行临床检查和药物监测，以确保药物的安全性和疗效。
