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阿布昔替尼通过什么代谢

发布时间:2025-04-18 08:57:03 阅读:1145 来源:问药网
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阿布昔替尼

阿布昔替尼 生产厂家:美国SIGA TECHNOLOGIES 功能主治:适用于患有难治性中重度特应性皮炎的成年人,其疾病不能通过其他系统性药物(包括生物制剂)得到充分控制,或者不适宜使用这些疗法 用法用量:  1.开始治疗前的推荐测试、评估和程序  在开始CIBINQO之前进行以下测试和评估:  •结核病(TB)感染评估——不建议活动性TB患者开始CIBINQO。对于潜伏性肺结核患者或潜伏性肺结核检测阴性的肺结核高危患者,在开始CIBINQO之前开始潜伏性肺结核的预防性治疗。  •根据临床指南进行病毒性肝炎筛查,活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议使用CIBINQO。  •全血细胞计数(CBC)−对于血小板计数<150000/mm3、淋巴细胞绝对计数<500/mm3、中性粒细胞绝对计数<1000/mm3或血红蛋白值<8 g/dL的患者,不建议使用CIBINQO。  在启动CIBINQO之前,按照现行免疫指南完成所有必要的免疫接种,包括带状疱疹疫苗接种。  2. 推荐剂量:  CIBINQO的推荐剂量为100毫克,每日一次。如果在12周后每日口服CIBINQO 100 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至200毫克。每日一次,剂量增加至200mg后,如果出现反应不足,则停止治疗。  CIBINQO可与或不与局部皮质类固醇一起使用。  如果错过了一剂,应尽快给药,除非在下一剂前不到12小时,在这种情况下,跳过错过的剂量。此后,在常规计划时间恢复给药。  3. 肾损害或肝损害患者的推荐剂量  肾损害患者的推荐剂量CIBINQO肾损害患者的推荐剂量见表1[见特定人群使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。在轻度和中度肾功能损害的受试者中,如果12周后没有获得足够的反应,CIBINQO的剂量可以加倍.  4. CYP2C19代谢不良者的推荐剂量  在已知或怀疑为CYP2C19代谢不良者的患者中,CIBINQO的推荐剂量为50 mg,每天一次。如果在12周后每日口服CiBinqO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服一次,每次100毫克。每日一次,剂量增加至100毫克后,如果出现反应不足,则停止治疗。  5. 强抑制剂引起的剂量调整  对于服用细胞色素P450(CYP)2C19强抑制剂的患者,每天一次将剂量降至50mg[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。如果在12周后每日口服CIBINQO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至100毫克。如果在剂量增加至100毫克后,每天一次出现反应不足,则停止治疗。
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难治性中重度特应性皮炎是一种严重的皮肤炎症性疾病,对患者的生活质量产生了很大的影响。阿布昔替尼(Abrocitinib)是一种用于治疗成年人难治性中重度特应性皮炎的药物。了解阿布昔替尼的代谢途径对于了解其药效和安全性具有重要意义。

1. 阿布昔替尼的药代动力学

药代动力学研究涉及药物在体内经历的吸收、分布、代谢和排泄过程。阿布昔替尼是一种口服药物,它在进入体内后会被吸收并广泛分布到组织中。了解阿布昔替尼的代谢途径有助于我们理解其在体内的转化和消除过程。

2. 阿布昔替尼的代谢途径

阿布昔替尼在体内主要通过肝脏进行代谢。研究表明,它主要依赖于细胞色素P450酶(CYP)家族中的CYP3A酶进行代谢。这意味着CYP3A酶的活性和表达水平可能会影响阿布昔替尼的药效和安全性。

3. 阿布昔替尼的代谢产物和消除途径

阿布昔替尼的代谢过程中,通过CYP3A酶的作用,它会产生一系列代谢产物。其中,一个主要的代谢产物是阿布昔替尼的羟基酮体(M2)。这个代谢产物在预期药效和安全性方面与原药物具有相似的活性。阿布昔替尼及其代谢产物最终通过肾脏和肠道进行排泄。

4. 阿布昔替尼的药物相互作用

由于阿布昔替尼主要通过CYP3A酶进行代谢,因此与其他CYP3A酶的诱导剂和抑制剂可能会发生药物相互作用。这些相互作用可能会改变阿布昔替尼的代谢速率,从而影响其药效和安全性。因此,在应用阿布昔替尼时,需要密切监测与其代谢相关的药物相互作用。

总结起来,阿布昔替尼是一种适用于患有难治性中重度特应性皮炎的成年人的药物。它主要通过肝脏的CYP3A酶进行代谢,产生的主要代谢产物与原药物具有相似的活性。了解阿布昔替尼的代谢途径和相关药物相互作用有助于确保其在治疗过程中的药效和安全性。